Димедрол

Лекарственное средство

Форма выпуска: раствор для внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ: Diphenhydramine, аминоалкильные эфиры, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система

EphMRA: антигистаминные препараты системные

Действующее вещество: Дифенгидрамин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Cocтaв: одна ампула (1 мл) содержит:

действующее вещество - дифенгидрамина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательное вещество - вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Димедрол:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Блокатор Н₁-гистаминорецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н₃-гистаминорецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление), центральную нервную систему, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение артериального давления и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на энцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Фармакокинетика

Биодоступность - 50 %. T_Cmax - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99 %. Объем распределения 4,5-8,0 л/кг. Проникает через гематоэнцефалическии барьер.

Степень распределения

Наиболее высокие концентрации обнаружены в легких, селезенке и мозге; небольшие количества обнаружены в сердце, мышцах и печени.

Проникает через плаценту и был обнаружен в молоке, хотя степень распределения в молоке не определена количественно.

Связывание с белками плазмы примерно 80-85%.

Распределение в особых группах населения

Объем распределения у коренных жителей Азии больше (около 480 л), чем у белокожих пациентов (188-336 л).

Связь с белком менее выражена у здоровых взрослых азиатского происхождения и у пациентов с циррозом печени.

Метаболизм

Быстро и почти полностью метаболизируется.

Подвергается существенному метаболизму «первого прохождения» в печени после перорального приема. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T_1/2 - 4-10 ч. Общий клиренс 6-10 мл/мин/кг. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Выведение

Выводится с мочой (50-75 %), главным образом, в виде метаболитов. Период полураспада 2,4-9,З часов у здоровых взрослых.

Особые группы населения

Период полувыведения продлевается у взрослых с циррозом печени.

Сведения об особенностях фармакокинетики лекарственного средства у детей, пациентов пожилого возраста, при нарушениях функций почек отсутствуют.

Показания

Димедрол в инъекционной форме эффективен у взрослых и у педиатрических пациентов, кроме недоношенных детей и новорожденных, при следующих состояниях, когда димедрол в пероральной форме является нецелесообразным.

Как антигистаминное средство: для уменьшения интенсивности аллергических реакций на препараты крови или плазмы, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после контроля острых симптомов, при других несложных аллергических состояниях немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана.

Как снотворное средство: бессонница (для кратковременного) лечения ситуационной бессонницы у пациентов, испытывающих трудности засыпания.

Противопоказания

Гиперчувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным препаратам с подобной химической структурой, кормление грудью, беременность, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, феохромоцитома, эпилепсия, синдром врожденного удлиненного QT или длительный прием препаратов, которые могут удлинять интервал QT, брадикардия, нарушения ритма сердца, порфирия.

Инъекции не должны использоваться в качестве местного анестетика (риск локального некроза).

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими дифенгидрамин, в том числе пероральными и местными препаратами.

С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при нарушениях функций печени и/или почек, в пожилом возрасте.

С осторожностью

Димедрол может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, непроходимости кишечника, состояние при обструкции желчных путей.

Димедрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение (особенно у детей), галлюцинации, судороги, особенно при передозировке.

В связи с существующим риском токсичности димедрол не следует использовать чаще, чем указано при любых условиях; не использовать одновременно более одного препарата, содержащего дифенгидрамин (например, избегать одновременного использования пероральных и местных препаратов).

В связи с риском местного некроза не следует использовать инъекции дифенгидрамина в качестве местного анестетика.

При использовании для лечения бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача и, если бессонница сохраняется непрерывно в течение > 2 недель, обязательно проконсультироваться с врачом. При повторном применении возможно развитие привыкания.

Беременность. С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Имеются сообщения о развитии у новорожденных диареи и тремора в первые 5 дней после рождения при назначении матери в период беременности димедрола. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии. Существует риск уменьшения умственной активности. Риск возбуждения у детей раннего возраста.

Существует риск проявления токсичности димедрола (например, расширение зрачков, прилив крови к лицу, галлюцинации, атаксическая походка, задержка мочи), когда одновременно используются пероральные препараты дифенгидрамина.

Следует использовать с осторожностью у детей раннего возраста; не применять у новорожденных.

Безопасность и эффективность дифенгидрамина для лечения бессонницы у детей < 12 лет не изучены. Существует риск возможной стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) при использовании в качестве средства для улучшения ночного сна.

Существует риск передозировки и токсичности (включая смерть) у детей < 2 лет‚ получающих одновременно препараты, содержащие антигистаминные, противокашлевые, отхаркивающие средства и деконгестанты отдельно или в сочетании для облегчения симптомов инфекции верхних дыхательных путей. Доказательства эффективности этих препаратов в этой возрастной группе ограничены; соответствующие дозы не установлены. Поэтому не рекомендуется использовать такие препараты у детей < 2 лет. В связи с высоким риском передозировки и токсичности у детей до 2-3 лет эти препараты не желательно использовать у детей 4 лет. В случае необходимости следует строго придерживаться дозировки дифенгидрамина и исключить использование противопростудных препаратов.

Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше). Антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.

Димедрол обладает атропинподобным действием и, следовательно, должен использоваться с осторожностью у пациентов в анамнезе с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечнососудистыми заболеваниями (например, гипертонией). Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.

Информация для пациентов. Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем.

Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность. Длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.

В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и УФ-облучения.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Взрослым и детям старше 14 лет по 1-5 мл (10-50 мг) 1-3 paзa в день. Высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг.

Детям старше 1 месяца до 12 месяцев по 0,2-0,5 мл (2-5 мг), 1-3 лет - по 0,5-1,0 мл (5-10 мг), 4-6 лет - 1,0-1,5 мл (10-15 мг), 7-14 лет - 1‚5-3‚0 мл (15-30 мг) по необходимости каждые 6-8 часов.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, боль в эпигастральной области.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны кожи и ее придатков: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, седативный эффект, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, страх смерти.

Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введениях.

Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта, покраснение лица, спутанность сознания, гиперкинезы, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости - лекарственные средства, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие

Димедрол взаимодействует с ГОПАНТАМ

другие психостимуляторы и ноотропные препараты

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с М-холиноблокирующей активностью.

Дифенгидрамин потенцирует эффекты местных анестетиков.

При применении с аналептиками существует риск развития судорог.

Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости.

Взаимодействия с лабораторными тестами

Антигистаминные препараты могут подавлять дыхательный тест с гистамином или антигенами, а также реакции кожи на тестируемые антигены.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином В, цефметазолом натрия, цефалотином натрия, гидрокортизона сукцинатом, дексаметазона натрия фосфатом с лоразепамом и метоклопрамида хлоридом, меглумином йодипамидом, аллопуриноллом натрия, комплексом холестерина с амфотерицина В сульфатом, фоскарнетом натрия, ацикловиром натрия, барбитуратами, некоторыми рентгенконтрастными средствами, растворами щелочей и сильных кислот.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Вернуться к списку