Доксициклин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-тетрациклин
АТХ:
Doxycycline, тетрациклины, тетрациклины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
тетрациклины и комбинации с другими препаратами
Действующее вещество:
Доксициклин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Состав на одну капсулу:
Активное вещество: доксициклина гидрохлорид (в пересчете на активное вещество) - 0,1 г;
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) - 0,079 г, крахмал картофельный - 0,158 г, кальция стеарат - 0,003 г.
Капсулы твердые желатиновые. Капсула №1:
Состав оболочки капсулы: хинолиновый желтый - 0,48%, титана диоксид - 2,0%, желатина до 100%.
Описание
Капсулы желтого цвета №1. Содержимое капсул - порошок желтого цвета с белыми вкраплениями.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Доксициклин:
Фармакодинамика
Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp.. Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Препарат активен также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
Устойчивы к препарату Pseudomonas aeroginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания с ионами кальция.
После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации - 2,5 ч, величина максимальной концентрации - 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приема -1,25 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 80-93%.
Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения - 0,7 л/кг.
Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения - 10-16 ч (в основном - 12-14 ч, в среднем - 16,3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция.
Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится через кишечник (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1-5%. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
- инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея, хламидиоз различной локализации, сифилис);
- инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников");
- инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
- инфекционные заболевания глаз, вызванные Chlamydia spp. в составе комплексной терапии, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит.
Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, дети до 8 лет или с массой тела менее 45 кг (до 8 лет - возможность образования нерастворимых комплексов ионов кальция с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), период беременности и лактации.
С осторожностью
Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.
Способ применения и дозы
Внутрь, у взрослых и детей старше 8 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 0,2 г в первый день (делится на 2 приема - по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г/сут (за 1-2 приема). При хронических инфекциях (особенно мочевыделительной системы) - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.
При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0,5 г (1 прием - 0,3 г, последующие 2 - по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза - 0,8-0,9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0,3 г - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).
При лечении сифилиса - по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней.
При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0,1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов - по 0,1 г 2 раза в сутки в течение до 4 нед.
Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, - 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином); профилактика малярии - 0,1 г 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет - 2 мг/кг 1 раз в сутки.
Диарея "путешественников" (профилактика) - 0,2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего периода пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза - 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 0,2 г 1 раз в неделю в течение периода пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта - 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г - через 30 мин после.
При угревой сыпи - 0,1 г/сут, курс - 6-12 нед.
Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0,3 г/сут или до 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.
Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.
Передозировка
Отсутствуют сведения, касающиеся острого отравления людей доксициклином. В случае передозировки и возникновения каких-либо жалоб, необходимо немедленно прекратить приём препарата и предпринять мероприятия, направленные на быструю элиминацию из организма ещё невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (промывание желудка, приём активированного угля - в случае если сознание сохранено).
Лечение при передозировке, прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге и поддержании основных жизненных функций.
Доксициклин не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Взаимодействие
Доксициклин взаимодействует с КСАРЕЛТО
антикоагулянты
Абсорбцию снижают антациды, содержащие ионы алюминия, магния, кальция, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Данных об отрицательном влиянии Доксициклина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.