Доксициклин-ферейн
Лекарственное средство
Форма выпуска:
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-тетрациклин
АТХ:
Doxycycline, тетрациклины, тетрациклины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
тетрациклины и комбинации с другими препаратами
Действующее вещество:
Доксициклин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активное вещество: гидрохлорида (в пересчете на доксициклин) - 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты).
Описание: Пористая масса светло-желтого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Доксициклин-ферейн:
Фармакодинамика
Доксициклин - полусинтетический антибиотик тетрациклинового ряда с широким спектром антибактериального действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутри-клеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-рибонуклеиновых кислот с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков - Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae); аэробных спорообразующих бактерий - Bacillus anthracis; аэробных неспорообразующих бактерий - Listeria monocytogenes; анаэробных спорообразующих бактерий - Clostridium spp. Препарат активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов: аэробных бактерий - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96 %) и внутриклеточные патогены. Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.
Фармакокинетика
При внутривенном введении препарат хорошо проникает в органы и ткани и до 24 часов обнаруживается в эффективных концентрациях в крови, печени, почках, легких, селезенке, в плевральной и асцитической жидкостях.
Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10-20 % от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.
Метаболизируется в печени 30-60 %. Период полувыведения - 16-24 ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится кишечником (20-60 %).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей - бронхит острый и хронический, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- инфекции ЛОР-органов - отит, синусит;
- инфекции мочеполовой системы - цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит;
- инфекции кожи и мягких тканей - флегмоны, абсцессы, фурункулез, инфицированные ожоги, раны;
- инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в том числе простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в том числе сыпной, клещевой, возвратный), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз, дизентерия; бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
- профилактика послеоперационных гнойных осложнений.
Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет - возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), миастения.
С осторожностью
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микс-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может вызвать токсическое действие на развитие плода - задержка развития скелета.
Во время инфузий раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного).
Способ применения и дозы
Внутривенно вводят при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
Взрослым в первый день лечения вводят 0,2 г один раз в сутки или по 0,1 г каждые 12 часов; в последующие дни лечения - по 0,1 г один раз в сутки.
Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0,3 г/сут или 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
Детям старше 12 лет препарат назначают из расчета 4 мг/кг в первый день лечения, в последующие дни - 2 мг/кг также один раз в сутки.
Внутривенно капельно вводят в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого содержимое каждой ампулы или флакона (0,1 г препарата) растворяют в 5 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от вводимой дозы (0,1 г или 0,2 г препарата) составляет 1-2 часа при скорости введения 60-80 капель в минуту.
Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-5 дней с последующим переходом, при необходимости, на прием препарата внутрь.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение и атаксия).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, глоссит, дисфагия, эзофагит (в том числе эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, воспаление в аногенитальной зоне промежности, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококов).
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны крови: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинфилия.
Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, флебит, перефлебит.
Грибковые инфекции: вагинит, глоссит, стоматит, проктит; дисбактериоз.
Взаимодействие
Доксициклин-ферейн взаимодействует с АНДИПАЛ
анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+спазмолитические средства+барбитурат)
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), - снижение эффективности последних.
Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления ускоряют метаболизм доксициклина.
При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
Фармацевтически несовместим с другими антибактериальными препаратами.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.