Домеган
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист
АТХ:
Ondansetron, антагонисты серотониновых 5HT3-рецепторов, противорвотные препараты, противорвотные препараты, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
антагонисты серотониновых рецепторов
Действующее вещество:
Ондансетрон
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: ондансетрон (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата) 2 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота моногидрат, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Домеган:
Фармакотерапевтическая группа
противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТз (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТз на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Период полувыведения при парентеральном введении составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.
Показания
- Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией
- Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- Беременность и лактация.
С осторожностью
детский возраст до 2-х лет (отсутствие достаточного опыта применения)
Беременность и лактация
противопоказано
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
-8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные
Изменения дозировки не требуется.
Больные с поражениями почек
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому необходимо снизить дозу до 8 мг в день.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида,
5% раствор декстрозы, раствор Рингера,
0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,
0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларигноспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: "прилив" крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие
Домеган взаимодействует с ТРИТТИКО
антидепрессант, антидепрессанты, прочие антидепрессанты
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно (в/в) капельно совместно со следующими лекарственными средствами (ЛC):
- циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
- карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
- этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
- цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. ЛC можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона - от 8 мкг до 0,1 мг/мл.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТз- рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Домегана также могут развиться аналогичные реакции.
Так как Домеган замедляет моторику кишечника, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8° С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 4 мг/2 мл или 8мг/4 мл (2 мг/мл)
во флаконах темного стекла, укупоренных резиновой крышкой, обкатанных алюминиевым колпачком и закрытых пластиковой крышкой.
Упаковка
По 5 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 °С. Не замораживать Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту