Дофамин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Кардиотоническое средство негликозидной структуры
АТХ:
Dopamine, адрено- и допаминомиметики, кардиотонические препараты (исключая сердечные гликозиды), препараты для лечения заболеваний сердца, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
сердечные допаминергические препараты
Действующее вещество:
Допамин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: дофамина гидрохлорид
1 мл концентрата содержит дофамина гидрохлорида - 5 мг или 40 мг
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Дофамин:
Фармакодинамика
По химическому происхождению дофамин является предшественником биосинтеза норадреналина и имеет специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамин-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин-Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты зависят от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5-2 мкг / кг в минуту) влияет в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.
В интервале средних доз (2-10 мкг / кг в минуту) стимулирует β 1 -адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем сердца.
В дозах 10 мкг / кг в минуту и высших больше влияет на α 1 -адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, сужает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.
После прекращения введения эффект длится не более 5-10 минут
Фармакокинетика
Поскольку дофамин является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев невозможно.
После введения период полувыведения (Т 1 / 2 ) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. 75% введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25% введенного дофамина путем механизма обратного захвата в нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия - в пределах 5 минут после начала введения, окончание - через 5-10 минут после прекращения инфузии.
Показания
Состояния шока или состояния, угрожающие возникновением шока:
сердечная недостаточность, вызванная острым инфарктом миокарда (кардиогенный шок);
тяжелые инфекции (инфекционно-токсический шок);
состояние шока после операций;
выраженное снижение артериального давления (тяжелая гипотензия) любого генеза;
реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дофамина или другим компонентам препарата.
Феохромоцитома, тиреотоксикоз.
Тахиаритмия, фибрилляция желудочков, а также состояния, сопровождающиеся механическим сопротивлением наполнению желудочков.
Гиповолемия (перед началом лечения необходимо восстановить дефицит объема циркулирующей крови).
Глаукома.
Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводородами.
С осторожностью
Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность препарата, увеличивая вероятность побочных эффектов. Лечение следует проводить параллельно с коррекцией этих состояний.
Введение дофамина следует проводить под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ, величины диуреза следует также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии.
При длительном парентеральном лечении во всех случаях, независимо от изменений состояния пациента, минутного объема и лабораторных анализов, необходимо регулярно контролировать электролитный и кислотно-щелочной баланс, функции печени и почек.
Перед применением препарата больным в состоянии шока гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию следует проводить под кардиомониторным контролем. Уменьшение диуреза без гипотензии, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы или прекращения инфузии.
Различные типы гиповолемий должны быть скорректированы до начала терапии дофамином.
Особое внимание следует уделять пациентам с органическими поражениями сердца и кровеносных сосудов, например
пациенты с ишемической болезнью сердца, стенокардией;
пациенты с облитерирующими заболеваниями артерий (атеросклероз, тромбоэмболия, болезнь Рейно, отморожение, диабетическая микроангиопатия или болезнь Винивартера-Бюргера)
пациенты с аритмиями.
Поскольку препарат улучшает AV-проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения дофамином необходимо назначить препараты наперстянки.
При шоке вследствие острого инфаркта миокарда следует применять низкие дозы дофамина.
Если наблюдается непропорциональное повышение диастолического давления (то есть выраженное уменьшение ударного объема сердца), скорость инфузии следует уменьшить, а пациентов оставлять под наблюдением врача, так как это может быть обусловлено повышением периферического сосудистого сопротивления.
Введение дофамина, даже в низких дозах, следует проводить постепенно для предотвращения нежелательной артериальной гипотензии, которая, как правило, проходит после повышения скорости инфузии.
Необходимо постоянно корректировать дозу введения в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, МОК и АД. Если у больного, получает дофамин, повышается диастолическое артериальное давление (то есть заметное уменьшение амплитуды давления), ему следует уменьшить скорость введения и он подлежит тщательному надзору на предмет дальнейших признаков вазоконстрикции, но только в случае достижения желаемого эффекта. В случае чрезмерного повышения диастолического артериального давления, уменьшение диуреза или появления аритмии необходимо уменьшить дозу дофамина. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться необходимым снижение доз с целью обеспечения оптимального мочеиспускания.
Предотвращение ишемии может быть проведено путем введения фентоламина (5-10 мг фентоламина в 10-15 мл 0,9% физиологического раствора) в шприце с тонкой иглой в пораженный участок. При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы дофамина из-за угрозы возникновения артериальной гипотензии.
Дофамин не следует вводить в и в виде болюсной инъекции.
Больных с болезнями периферических сосудов в анамнезе необходимо тщательно контролировать по любым изменениям цвета или температуры кожи конечностей.
Вследствие введения дофамина, особенно больным с облитерирующими заболеваниями периферических сосудов и / или синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, может возникнуть сильное сужение кровеносных сосудов, что приводит к некрозу кожи и гангрены. Необходимо обеспечить тщательный контроль за состоянием этих больных; в случае появления у них признаков периферической ишемии следует немедленно прекратить введение дофамина. Необходимо также контролировать состояние больных с нарушением функции почек или печени.
Больным в коматозном состоянии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.
Раствор глюкозы следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.
Чтобы предотвратить возникновение экстравазаты, рекомендуется вводить дофамин в большую вену. Случайное введение препарата в мягкие ткани может вызвать их некроз. При появлении экстравазаты можно предотвратить некроза путем инфильтрации пораженных тканей фентоламином.
После оперативного вмешательства на ЖКТ или у больных с геморрагическим диатезом существует риск кровотечений из-за перераспределения кровообращения.
При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы дофамина из-за угрозы возникновения артериальной гипотензии.
Способ применения и дозы
Дозы препарата врач назначает индивидуально, учитывая степень тяжести шока, реакцию больного на лечение дофамином и побочные эффекты. Для получения желаемого эффекта дофамина на гемодинамику дозу каждому пациенту следует тщательно подбирать путем титрования.
До начала курса лечения необходимо восстановить объем циркулирующей крови. Одновременно с применением дофамина следует контролировать электролитный баланс.
Если врач не назначил другое, рекомендуются следующие дозы:
взрослым пациентам, которые, вероятно, могут отвечать на умеренное поддержания функционирования сердца и кровообращения, можно проводить вливание дофамина в начальной дозе 2-5 мг / кг массы тела в минуту.
В этом случае тяжело больным пациентам начальная доза должна составлять 5 мг / кг, и при необходимости, ее можно понемногу увеличивать (например каждые 15-30 минут) до 5-10 мг / кг массы тела в минуту до максимальной 20-50 мг / кг массы тела в минуту.
У большинства больных удается достичь удовлетворительного состояния при применении доз дофамина ниже 20 мг / кг массы тела в минуту. Применение препарата в дозе 20 мг / кг массы тела в минуту может сопровождаться сокращением почечного кровотока.
В случае ухудшения сердечной недостаточности дофамин следует применять в виде инфузии в дозе не более 50 мг / кг массы тела в минуту.
Если есть необходимость в применении дозы большей, чем 50 мг / кг массы тела в минуту, следует контролировать диурез.
Следует отдавать предпочтение увеличению скорости введения препарата с низким концентрациями перед введением более концентрированного раствора.
Ниже приведены таблицы, где указана скорость введения препарата для различных дозировок и различных начальных концентраций.
Если 1 ампула Дофамин-Дарница, концентрата для приготовления раствора для инфузий, 40 мг / мл, разведенная в 50 мл раствора для инфузий, 1 мл этого раствора содержит 4000 мкг дофамина гидрохлорида.
дозы | 50 кг | 70 кг | 90 кг |
2 мг / кг / мин | 1,5 мл / час | 2,1 мл / час | 2,7 мл / час |
5 мг / кг / мин | 3,75 мл / час | 5,25 мл / час | 6,75 мл / час |
10 мг / кг / мин | 7,5 мл / час | 10,5 мл / час | 13,5 мл / час |
20 мг / кг / мин | 15 мл / час | 21 мл / час | 27 мл / час |
50 мг / кг / мин | 37,5 мл / час | 52,5 мл / час | 67,5 мл / час |
Если 1 ампула Дофамин-Дарница, концентрата для приготовления раствора для инфузий, 40 мг / мл, разведенная в 500 мл раствора для инфузий, 1 мл этого раствора содержит 400 мкг дофамина гидрохлорида.
дозы | 50 кг | 70 кг | 90 кг |
2 мг / кг / мин | 15 мл / час (5 капель / мин) | 21 мл / час (7 капель / мин) | 27 мл / час (9 капель / мин) |
5 мг / кг / мин | 37,5 мл / час (2 ½ капель / мин) | 52,5 мл / час (17 ½ капель / мин) | 67,5 мл / час (22 ½ капель / мин) |
10 мг / кг / мин | 75 мл / час (25 капель / мин) | 105 мл / час (35 капель / мин) | 135 мл / час (45 капель / мин) |
20 мг / кг / мин | 150 мл / час (50 капель / мин) | 210 мл / час (70 капель / мин) | 270 мл / час (90 капель / мин) |
50 мг / кг / мин | 375 мл / час | 525 мл / час | 675 мл / час |
Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента и определяется врачом.
Перед началом лечения дофамином у пациентов с гиповолемией следует восстановить объем циркулирующей крови. Учитывая, что дофамин улучшает предсердно-желудочковую проводимость, пациентам с мерцательной аритмией и быстрой желудочковой ответом перед назначением дофамина следует ввести сердечные гликозиды.
При лечении больных, находящихся в бессознательном состоянии, в связи с риском аспирации нужно контролировать проходимость дыхательных путей. Пациентам с повышенными пред- и постнагрузки с целью уменьшения нагрузки на сердце следует дополнительно применить нитроглицерин.
Перед введением препарат необходимо развести. Объем разведения - 1 ампула на 250 мл или 500 мл растворителей, рекомендуемые для применения (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы).
Раствор для инфузий необходимо готовить непосредственно перед его применением, используя только прозрачные растворы, которые не меняют свой цвет после добавления Дофамин-Дарница. Инфузию, если возможно, следует проводить, используя центральный венозный катетер.
Готовый раствор должен быть использован в течение 12:00.
Информация по применению дофамина детям отсутствует, поэтому препарат нельзя применять этой категории пациентов.
Побочные эффекты
Развитие побочных реакций при применении дофамина связан с фармакологическим действием препарата.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, чувство страха, тремор, пилоэрекция.
Со стороны органов чувств: мидриаз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, нарушение сердечного ритма, в том числе тахикардия (желудочковая, суправентрикулярная и синусовая), брадикардия, аритмия (экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия), эктопический сердечный ритм, аберрантных желудочковая проводимость, нарушение сердечной проводимости , AV блокады, расширение QRS-комплекса; боль за грудиной, ангинальных боли, ишемия миокарда, стенокардия, повышение давления в желудочках, повышение артериального давления, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
Со стороны органов дыхания: одышка. У пациентов с дыхательной недостаточностью наблюдается увеличение гипоксемии, присущая увеличенном кровообращения гиповентильованих альвеолярных участков (легочный встроенный шунт).
Метаболические нарушения: азотемия, повышение уровня мочевины крови.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, гиперемия, зуд, жжение кожи, у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, нарушение сознания, шок. Вспомогательные вещества натрия метабисульфит в очень редких случаях может привести к тяжелым реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
Местные реакции: реакции в месте введения, при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие периферической ишемической гангрены у пациентов с уже существующими сосудистыми расстройствами.
Пациентам с закупоркой артериальных сосудов в анамнезе (артериосклероз, артериальная эмболия, болезнь Рейно, холодовые травмы, такие как обморожения, диабетическая микроангиопатия или болезнь Винивартера-Бюргера) следует тщательно контролировать любые изменения цвета или температуры кожи конечностей. Наличие изменений цвета или температуры кожи может быть признаком дальнейшего ухудшения кровообращения кожи.
Передозировка
Симптомы передозировки обычно обусловлены симпатомиметическими эффектами дофамина.
При применении высоких доз увеличивается возбуждения α-рецепторов в сочетании с антагонистическим эффектом β-рецепторов, сосудосуживающие эффекты наблюдаются в конце.
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, аритмия, увеличение диастолического давления в левом желудочке с последующим отеком легких, приступы стенокардии (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью), неопределенный боль в груди, сердцебиение, тошнота, рвота, ощущение похолодание конечностей, цианоз .
Лечение: снижение дозы или кратковременное прекращение вливания, поскольку продолжительность действия дофамина очень короткая. Если этих мер недостаточно, следует применять β-блокаторы или нитроглицерин. В случае необходимости вводить фентоламин.
Взаимодействие
Симпатомиметики, гуанетидин - усиливается симпатомиметический эффект Дофамин-Дарница.
Ингибиторы МАО (МАО) потенцируют эффекты дофамина и пролонгируют действие препарата. С большой осторожностью следует применять дофамин для лечения пациентов, принимающих или в течение последних 2 недель ингибиторы МАО. Таким пациентам следует назначить значительно меньшую дозу дофамина (начальная доза - 1 / 10 от обычной терапевтической дозы).
Трициклические антидепрессанты и мапротилин. Дофамин увеличивает количество высвобожденного норадреналина в нервных окончаниях. Трициклические антидепрессанты ингибируют обратный захват норадреналина в нервных окончаниях и тем самым потенцируют эффекты дофамина. Для пациентов, принимающих антидепрессанты, доза дофамина должна быть уменьшена в связи с потенцированием эффектов.
Дофамин может усиливать действие мочегонных препаратов.
Анестезирующие средства - повышается риск развития кардиальных побочных эффектов.
Бутирофенон, пропранолол - снижается риск развития кардиальных побочных эффектов.
Галотан и циклопропан. При применении дофамина в комбинации с галотаном, циклопропаном и некоторыми другими анестетиками, повышающими чувствительность сердечной мышцы, может развиться желудочковая аритмия и артериальная гипертензия. Следует избегать одновременного применения этих препаратов.
Препараты щитовидной железы снижают положительную хронотропное действие Дофамин-Дарница.
Фенитоин или трициклические антидепрессанты - одновременное применение с дофамином может привести к повышению артериального давления и появления брадиаритмии.
Селигилин (применяется при болезни Паркинсона) - нежелательное одновременное применение селигинину с дофамином.
β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол) - снижают кардиальные эффекты дофамина.
α-адреноблокаторы кратковременной действия (фентоламин) - снижают периферическое вазоконстрикцию дофамина.
Ингибиторы катехин о метилтрансферазы (КОМТ), например, энтакапон, могут усиливать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая Дофамин-Дарница. Клиническое значение потенцируя взаимодействия не определено.
Пациенты, получавшие терапию энтакапона за 1-2 дня до введения дофамина, должны получать более низкие дозы препарата.
Добутамин - при одновременном введении добутамина и Дофамин-Дарница может наблюдаться более ощутимое повышение артериального давления, но давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.
Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, гипотензивное действие α-, β-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.
Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечных гликозидов, а также диуретиков (фуросемид). При гиповолемическом шока Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.
Дофамин не следует применять пациентам, принимающим алкалоиды спорыньи.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 4 года.