Дротаверин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Спазмолитическое средство
АТХ:
Drotaverine, папаверин и его производные, препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника, препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
спазмолитики и холиноблокаторы простые
Действующее вещество:
Дротаверин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 40,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 79,00 мг, крахмал картофельный - 18,90 мг, кросповидон - 0,28 мг, тальк - 0,70 мг, кальция стеарат - 1,12 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Дротаверин:
Фармакодинамика
Дротаверин - спазмолитик, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛИМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, что объясняет высокую активность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного влияния на сердечно-сосудистую систему, поскольку гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3. Содержание ФДЭ-4 в разных тканях различное. Наибольшая эффективность действия дротаверина отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте, в которых содержание ФДЭ-4 высокое.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (количество, определяемое в системном кровотоке составляет 65 % от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 45-60 мин.
Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
- спазмы гладкой, мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12- перстной кишки;
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
- тензорные головные боли (головные боли напряжения);
- альгодисменорея (боли при менструациях);
- для снижения возбудимости матки в период беременности (угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды); спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки;
- при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии (риск, дальнейшего снижения артериального давления (АД)); при беременности.
С осторожностью
У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД.
Беременность и лактация
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, не зависимо от приема пищи.
Взрослым по 40-80 мг до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза - 240 мг.
Детям в возрасте 3-6 лет по 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг; детям 6-18 лет - по 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запоры.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка; прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД).
Взаимодействие
Дротаверин взаимодействует с ПАПАЗОЛ
спазмолитики, бендазол + папаверин
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работах движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.