Дротаверин

Каждая таблетка содержит:

действующего вещества: дротаверина гидрохлорида - 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая.

Описание: Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание - более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

При приеме внутрь дротаверина гидрохлорид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - около 100%. Cmax в сыворотке достигается через 45-60 мин.

Дротаверина гидрохлорид не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дротаверина гидрохлорид биотрансформируется в печени.

Через 72 ч практически выводится из организма в форме метаболитов - на 50% с мочой и на 30% - с калом.

- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеористические формы слизистого колита;

- головные боли тензионного типа;

- в акушерстве и гинекологии: альдисменорея, для уменьшения повышенного тонуса матки в период беременности, при угрожающем аборте.

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

- детский возраст до 1 года.

C осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности, у детей от 1 года до 6 лет.

Применение лекарственного средства при гипотензии требует повышенной осторожности.

Таблетки дротаверина содержат 53 мг лактозы, При приеме согласно рекомендованной дозировке каждая доза содержит до 159 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные расстройства у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная лекарственная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы / галактозы.

Применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Внутрь, взрослым назначают по 40–80 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки; детям в возрасте 1–6 лет назначают в разовой дозе 10–20 мг (1/4–1/2 таблетки), максимальная суточная доза – 120 мг (3 таблетки); в возрасте от 6 до 12 лет – разовая доза - 20 мг (1/2 таблетки), максимальная суточная доза – 200 мг (5 таблеток). Кратность назначения - 2–3 в сутки.

• со стороны желудочно-кишечного тракта: редко ( > 1/10000, < 1/1000) - тошнота, запор;

• со стороны нервной системы: редко ( > 1/10000, < 1/1000) - головная боль, головокружение, бессонница;

• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко ( > 1/10000, < 1/1000) - учащенное сердцебиение, гипотензия.

До настоящего времени о случаях передозировки не сообщалось.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

Больных следует проинформировать о том, что при проявлении головокружения они должны избегать потенциально опасных действий, таких как управление транспортом и потенциально опасными механизмами.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС.

2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.