Зиннат
Лекарственное средство
Форма выпуска:
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-цефалоспорин
АТХ:
Cefuroxime, цефалоспорины второго поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
цефалоспорины пероральные
Действующее вещество:
Цефуроксим
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
| Компонент | Количество в % (вес/вес) | Количество в одной дозе (г/5 мл) |
| Действующее вещество: | ||
| Цефуроксима аксетил 1 | 3,55 3 | 0,15 2 |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Стеариновая кислота 1 | 20,19 | 0,852 |
| Сахароза | 72,56 | 3,062 |
| Ароматизатор тутти-фрутти | 2,37 | 0,100 |
| Ацесульфам калия | 0,50 | 0,021 |
| Аспартам | 0,50 | 0,021 |
| Повидон-К30 | 0,31 | 0,013 |
| Камедь ксантановая | 0,02 | 0,001 |
Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота — цефуроксима аксетил 15 % (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
Эквивалентно 2,96 % (вес/вес) цефуроксима.
Описание
Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера; но не более 3 мм белого или почти белого цвета.
При разведении образуется суспензия от белого до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Зиннат:
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения: Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:.
Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae, Стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы:
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.); грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp.; кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.); грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borellia spp.).
К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы:
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и
Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальные сывороточные концентрации препарата (2 — 3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2—3 часа после приема препарата после еды.
После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.
Распределение
С белком связано 33 — 50 % препарата.
Метаболизм
Цефуроксима аксетил не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения составляет 1 — 1,5 часа. Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Показания
Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит; тонзиллит и фарингит;
инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Противопоказания
гиперчувствительность к цефалоспориновым, антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам и аспартаму;
фенилкетонурия;
детский возраст до 3 месяцев.
С осторожностью
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации.
Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат® при лечении пациентов с сахарным диабетом.
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни, которое проходит самопроизвольно.
5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (XE).
Беременность и лактация
Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.
Лактация
Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.
Способ применения и дозы
Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.
Взрослые
При большинстве инфекций — по 250 мг два раза в день
При инфекциях мочеполовой системы — по 125 мг два раза в день
При пиелонефрите — по 250 мг два раза в день
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите — по 250 мг два раза в день
При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию — по 500 мг два раза в день
При неосложненной гонорее — по 1 г один раз в день
При болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет — по 500 мг два раза в день в течение 20 дней
Особые группы пациентов
Дети
Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев.
Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в день. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в день, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг два раза в день, но не более 500 мг в сутки.
В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возрастали веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.
Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций
| Возраст | Масса тела (кг) (приблизительно) | Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день | Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
| 3 месяца — 6 месяцев | 4-6 | 40-60 | 1/2 |
| 6 месяцев — 2 года | 6-12 | 60-120 | 1/2-1 |
| 2 года — 12 лет | от 12 и более 20 | 125 | 1 |
Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях
| Возраст | Масса тела (кг) (приблизительно) | Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день | Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
| 3 месяца — 6 месяцев | 4-6 | 60-90 | 1/2 |
| 6 месяцев — 2 года | 6-12 | 90-180 | 1-1,1/2 |
| 2 года — 12 лет | от 12 и более 20 | 180-250 | 1,1/2-2 |
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.
Побочные эффекты
Частота встречаемости нежелательных явлений
Инфекции:
Часто: Чрезмерный рост грибов рода Candida.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы
Часто: Эозинофилия;
Нечасто: Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная);
Очень редко: Гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы
Часто: Головная боль, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Диарея, тошнота, боли в животе;
Нечасто: Рвота;
Редко: Псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: Временное повышение уровня ферментов печени АЛТ, АСТ, ЛДГ;
Очень редко: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Очень редко: Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Общие реакции
Нечасто: Кожная сыпь;
Редко: Крапивница, зуд;
Очень редко: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.
Передозировка
Симптомы
Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.
Лечение
Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие
Зиннат взаимодействует с ЛЕВОФЛОКСАЦИН
антибактериальные препараты - производные хинолона
Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.
Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.
У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.
Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2 — 8 °С не более 10 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.