Зипантола

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

АТХ: Pantoprazole, ингибиторы протонового насоса, противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе, препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности, пищеварительный тракт и обмен веществ

EphMRA: ингибиторы протонового насоса

Действующее вещество: Пантопразол

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит

активное вещество пантопразола натрия сесквигидрат 22,555 мг/ 45,11 мг (в пересчете на пантопразол 20,00 мг/ 40,00 мг)

вспомогательные вещества: маннитол 78,645 мг/ 157,29 мг, кросповидон 2.20 мг/ 4,40 мг, гипролоза низкозамещенная 2,20 мг/ 4,40 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг/ 2,20 мг, кремния диоксид коллоидный 0,55 мг/ 1,10 мг, тальк 1,65 мг/ 3,30 мг, магния стеарат 1,10 мг/ 2,20 мг;

оболочка пленочная: Опадрай АМВ желтый 80W32009 8,80 мг/ 17,60 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,006 мг/ 8,012 мг, титана диоксид 2,193 мг/ 4,386 мг, тальк 1,760 мг/ 3,520 мг, краситель железа оксид желтый 0,382 мг/ 0,764 мг, краситель хинолиновый желтый алюминиевый лак 0,241 мг/0,482 мг, лецитин соевый 0,176 мг/0,352 мг, камедь ксантановая 0,042 мг/0,084 мг);оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 30D-55*)13,45 мг/ 25,28 мг, глицерил моностеарат 0,67 мг/ 1,26 мг, триэтилцитрат 1,34 мг/ 2,53 мг, полисорбат-80 0,34 мг/ 0,63 мг;

чернила черные Опакод S-1-17860, используемые для нанесения надписи на таблетках: глазурь фармацевтическая [шеллака раствор в этаноле] 55,0%, краситель железа оксид черный 25,0%, изопропанол 18,0%, аммиак водный 1,0%, бутанол 0,5%, пропиленгликоль 0,5%.

* - представляет собой 30% водную дисперсию метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера [1:1], содержащую 0,7% натрия лаурилсульфата и 2,3% полисорбата-80.

Описание

Дозировка 20 мг:

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 783 черного цвета на одной стороне.

Дозировка40 мг:

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 784 черного цвета на одной стороне.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Зипантола:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакотерапевтическая группа

желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Фармакодинамика

Пантопразол - ингибитор протонного насоса, селективно ингибирует (образует, ковалентную связь) Н⁺-К⁺-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода в просвет желудка, блокирует конечный этап секреции соляной кислоты, подавляя базальную и стимулированную секрецию, независимо от вида стимула - ацетилхолин, гистамин, гастрин. Максимальный эффект проявляется только в кислой среде при pH менее 3, при более высоких значениях pH остается практически неактивным. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. Клиническое улучшение достигается в течение 2 недель. На протяжении 4-8 недель лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. При длительном лечении у больных язвенной болезнью сопровождается незначительным увеличением числа, энтерохромафинноподобных (ECL) клеток.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке способствует повышению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (около 77%) , с приемом пищи не связана. В среднем максимальная концентрация (С_mах) - 1,5 мкг/мл достигается через 2,5 ч для дозы 20 мг и 2,4 мкг/мл - через 2,4 ч для дозы 40 мг. Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч, кажущийся объем распределения составляет примерно 11,0-23,6 л, клиренс из плазмы (С1) - около 0,1 л/ч/кг, площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) - 4,8 мкг х ч/мл. Связывание с белками плазмы - около 98%, в основном с альбуминами. Прием антацидов или пищи не влияет на C_max, AUC и биодоступность.

Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол (Т1/2 - около 1,5 ч), конъюгированный с сульфатом. Нет данных о наличии фармакологической активности метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 71%) в виде метаболитов, в небольшом количестве (около 18%) обнаруживается в кале.

Не кумулирует. В некоторых случаях элиминация замедленна. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко.

У пациентов с циррозом печени (классы, А, В по классификации Чайлд-Пью) увеличивается примерно до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы .40 мг).

При почечной недостаточности Т1/2, увеличивается не значительно, но Т1/2 основного метаболита достигает 2-3 часа. Повышение С_mах и AUC не являются клинически значимыми у пожилых пациентов.

Показания

- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ).

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

- Синдром Золлингера-Эллисона

- Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к компонентам препарата, диспепсия невротического генеза.

- Одновременное назначение с атазанавиром.

- Период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 12 лет (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

- Детский возраст до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанных с приемом НПВП, синдроме Золлингера-Эллисона и эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью

Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилые пациенты (старше 65 лет), в том числе имеющие в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов ЖКТ, беременность.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата у беременных ограничены. Применять пантопразол при беременности следует при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи и антацидов.

Взрослые и дети старше 12 лет

ГЭРБ: лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение НЭРБ

Рекомендуемая доза 20-40 мг в день. Симптомы обычно уменьшаются в течение 2-4 недель, для лечения сопутствующего эзофагита обычно необходимо 4 недели. В случае недостаточного клинического эффекта принимать еще в течение 4 недель. После устранения симптомов можно принимать по 20 мг 1 раз в день в режиме "по требованию". Возможен переход на продолжительную терапию вдозе 20 мг 1 раз в день в случае, если прием в режиме "по требованию" не купирует симптомы болезни.

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приемом НПВП

Рекомендуемая доза 40-80 мг в день. Продолжительность лечения 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - в дозе 20 мг 1 раз в день.

Эрадикаиия Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза составляет 40 мг 2 раза в день в сочетании с одной из следующих комбинаций

- амоксициллин 1 г 2 раза в день + кларитромицин 500 мг 2 раза в день.

- кларитромицин 250-500 мг 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

-амоксициллин 1 г 2 раза в день + метронидазол 400-500 мг 2 раза в день.

Комбинированного лечения следует придерживаться в течение 7 дней. После окончания лечения прием пантопразола может быть продолжен с целью заживления язвы. При язве двенадцатиперстной кишки прием, пантопразола может быть продлен от 1 до 3 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Стартовая доза - 80 мг в день. В зависимости от секреции желудочного сока дозировка может быть уменьшена или увеличена. Ежедневная доза 80 мг делится на 2 части и принимается 2 раза в день. Возможно кратковременное повышение дозы пантопразола выше 160 мг. Продолжительность лечения, препаратом Зипантола синдрома Золлингера-Эллисона не ограничена. Безопасность длительного применения препарата Зипантола хорошо изучена. Длительное применение пантопразола также безопасно, как и кратковременное, и хорошо переносится.

Пожилые пациента и пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется. Тем не менее, не рекомендуется принимать более 40 мг в сутки ежедневно. Исключение составляет эрадикационная терапия Helicobacter pylori, когда пациенты должны принимать дозу 40 мг 2 раза в день в течение 1 недели.

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью

Суточная доза не должна превышать 20 мг в сутки

Побочные эффекты

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (в том числе единичные случаи) - менее 0,01%; частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Со стороны питания и обмена веществ: редко - гиперлипидемия, повышение содержания триглицеридов, холестерина, изменения массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия,гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакция гиперчувствительности (в том числе, анафилактическая реакция, анафилактический шок).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны центральной нервной системы:

нечасто - головная боль, головокружение, нарушение сна; редко - депрессия; очень редко - нарушение ориентации; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт, боль в животе, вздутие живота, метеоризм.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы; редко повышение концентрации билирубина; частота неизвестна - повреждение клеток печени, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения, затуманивание зрения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, экзантема, зуд кожи; редко - крапивница, ангионевротический отек;

частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, реакция фотосенсибилизации.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - перелом бедренной кости, костей запястья, позвонков; редко - миалгия, артралгия (см. раздел "Особые указания").

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - гинекомастия.

Прочие: нечасто - астения, слабость, вялость; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны. Дозы, превышающие 240 мг внутривенно, вводились в течение 2 минут и хорошо переносились.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, может уменьшать или увеличивать всасывание лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (кетоконазол, итраконазол, атазанавир).

Несмотря на то, что отсутствует взаимодействие пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, подтвержденное фармакокинетическими исследованиями, есть немногочисленные данные об изменении международного нормализованного отношения (МНО). Пациентам, принимающим данную комбинацию препаратов, требуется регулярный контроль протромбинового времени/МНО в начале терапии, при ее завершении, а также нерегулярном применении пантопразола.

Не было выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и другими лекарственными средствами, такими как диазепам, диклофенак, дигоксин, глибенкламид, нифедипин, карбамазепин,кофеин, фенитоин, напроксен, пироксикам, теофиллин, метопролол, этанол, пероральные контрацептивы.

Тем не менее, поскольку пантопразол метаболизируется при участии изофермента CYP2C19, а также другими изоферментами цитохрома Р450, нельзя полностью исключить возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с использованием этих ферментов.

Отсутствует взаимодействие пантопразола с одновременно применяемыми антацидными средствами.

Особые указания

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса, в том числе пантопразол, в высоких дозах, а также при продолжительности лечения более 1 года, повышается риск переломов бедренной кости, костей запястья и позвонков. Пациентам с риском развития остеопороза необходимо оказывать помощь в соответствии с действующими рекомендациями по профилактике остеопороза, а также обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса от 3 месяцев до 1 года и более, отмечалась выраженная гипомагниемия. Пациентам, находящимся на длительной терапии или принимающим лекарственные препараты, которые вызывают гипомагниемию (сердечные гликозиды, диуретики), требуется регулярный контроль содержания магния в плазме крови.

Следует регулярно контролировать активность "печеночных" трансаминаз в плазме крови при назначении пантопразола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, особенно при длительном применении. При повышении активности "печеночных" трансаминаз в крови лечение препаратом следует прекратить.

У пациентов, имеющих повышенный риск развития осложнений со стороны ЖКТ и длительно получающих НПВП, пантопразол в дозе 20 мг для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки следует применять с осторожностью. Необходимо с осторожностью применять пантопразол у пожилых пациентов (старше 65 лет), имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т.к.лечение может маскировать симптоматику и затруднить правильную диагностику. Снижение кислотности желудочного сока средствами, понижающими секрецию желез желудка, в том числе ингибиторами протонного насоса, может способствовать размножению естественной микрофлоры ЖКТ, что может в незначительной степени повысить риск развития инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Пантопразол, как и все лекарственные средства, блокирующие выработку соляной кислоты в железах желудка, может снижать всасывание витамина В12 вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12.

Пациенты, у которых сохраняются симптомы заболевания после 4 недель лечения, или длительно принимающие пантопразол (более 1 года), нуждаются в дополнительном обследовании.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг и 40 мг.

Упаковка

По 14 таблеток в блистер, из ОПА/алюминиевая фольга/ПВХ/алюминиевая фольга.

2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Вернуться к списку