Изониазид

Лекарственное средство

Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противотуберкулезное средство

АТХ: Isoniazid, производные гидразида изоникотиновой кислоты, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: противотуберкулезные препараты однокомпонентные

Действующее вещество: Изониазид

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

действующее вещество: isoniazid;

1 мл 100 мг изониазида;

Вспомогательные вещества: натрия, кислота лимонная моногидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Изониазид:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Изониазид ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразы и тормозит синтез миколевих кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Препарат обладает высокой бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, задерживая их рост в концентрации 0,03 мкг / мл. Особенно активен в отношении микроорганизмов, которые быстро размножаются. Слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.

Фармакокинетика

При парентеральном введении быстро проникает в ткани организма, биологические жидкости. Проходит через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Проникает в кости. Метаболизируется в печени в зависимости от генетических особенностей человека с более высокой или более низкой скоростью. Выводится почками. Период полувыведения у лиц с более высокой скоростью метаболизма изониазида составляет 0,5-1,5 часа с более низкой - 4-6 часов. Выводится преимущественно с желчью, 30% дозы выводится с мочой.

Показания

Лечение всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей (как средство первого ряда

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изониазиду или вспомогательных веществ препарата.

Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам, тяжелые психозы, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), токсический гепатит в анамнезе результате применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид т.д.), выраженный атеросклероз, острая печеночная и / или почечная недостаточность, острые заболевания печени любой этиологии.

С осторожностью

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применение препарата при беременности в дозе выше 10 мг / кг в сутки. При применении изониазида беременным женщинам (в суточной дозе до 10 мг / кг массы тела) необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), а также задержку психомоторного развития плода.

Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у ребенка, необходимо прекратить и кормления грудью, или применения препарата.

дети

Препарат назначают детям с периода новорожденности.

Особенности применения.

Во время лечения необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печеночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц лечения обследование необходимо проводить не реже 2 раз, затем - 1 раз в месяц.

Для уменьшения побочных эффектов в случае их возникновения применяют пиридоксин (внутримышечно по 1-2 мл 5% раствора в сутки), тиамина хлорид (внутримышечно 1 мл 5% раствора в сутки) или тиамина бромид (внутримышечно 1 мл 6 % раствора в сутки), глутаминовая кислота, натриевая соль АТФ.

Для предупреждения возможного токсического воздействия изониазида на печень его назначают в сочетании с гепатопротекторами.

Во время лечения желательно не употреблять алкогольных напитков.

Не рекомендуется применять препарат в дозе, превышающей 10 мг / кг, при сердечно-легочной недостаточности III степени, артериальной гипертензии II-III степеней, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, хронической почечной недостаточности, циррозе печени, гипотиреозе, микседеме.

Учитывая, что при монотерапии изониазидом к препарату быстро развивается устойчивость возбудителей (в 70% случаев), для замедления этого процесса изониазид назначают только вместе с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом назначают антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды и др.

У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Водителям и операторам сложных механизмов следует учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность концентрировать внимание и на скорость реакции.

Способ применения и дозы

Изониазид применяют внутримышечно, внутривенно, в виде ингаляций, внутрикавернозно.

Внутривенно изониазид вводят для лечения распространенного туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопроводительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, больным, уклоняющихся от приема внутрь, в случае неэффективности при пероральном введении.

Внутривенная суточная доза составляет: для взрослых - 200-300 мг, для детей - 100-300 мг (10-20 мг / кг массы тела), для новорожденных - 3-5 мг / кг, но не более 10 мг / кг массы тела в сутки. Вводят в виде 2,5-10% раствора (при необходимости препарат разводят водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида) в течение 30-60 сек 1 раз в сутки. Курс лечения зависит от эффективности терапии и переносимости препарата и составляет - 30-150 инъекций. С целью предотвращения побочным явлениям при внутривенном введении Изониазид применяют витамин ₆ (пиридоксин) и кислоту глутаминовую. Пиридоксин вводят внутримышечно (100-125 мг) через 30 мин после Изониазид или назначают внутрь (60-100 мг) через каждые 2:00 после внутривенных введений Изониазид. Глутаминовая кислота принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При внутривенном применении препарата необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1,5 часа.

Внутримышечно и детям вводят в виде готового неразбавленного 10% раствора Изониазид по 5-12 мг / кг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. Для ослабления побочных эффектов при этом способе введения одновременно с изониазидом назначают пиридоксин в дозе 60-100 мг внутрь (можно вводить внутримышечно через 30 мин после Изониазид в дозе 100-125 мг / кг).

Ингаляционно Изониазид назначают в 1-2 приема в виде готового неразбавленного 10% раствора. Суточная доза - 0,005-0,01 г (5-10 мг) на 1 кг массы тела. Ингаляции проводят ежедневно в течение 1-6 месяцев.

Больным при фиброзно-кавернозной и кавернозной формах туберкулеза при бактериовыделении и в предоперационный период назначают в виде готового неразбавленного 10% раствора препарата Изониазид в суточной дозе 10-15 мг / кг однократно, которую вводят преимущественно внутрикавернозно, путем Интратрахеально вливаний.

Максимальную суточную и курсовую дозу препарата устанавливают в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и индивидуальной переносимости изониазида.

Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, нарушение сна, парестезии, периферические невриты, психозы, учащение приступов у больных эпилепсией, судороги, токсическая энцефалопатия, нарушения памяти.

Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня сывороточных трансаминаз (SGOT, SGPT), билирубинемия, билирубинурия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: дефицит пиридоксина, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль за грудиной и в области сердца, артериальная гипертензия, ишемия миокарда у пациентов пожилого возраста.

Со стороны крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, сидеробластические анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны половой системы: гинекомастия и меноррагии.

Аллергические реакции: кожный зуд, дерматит, повышение температуры тела, лимфаденопатия, васкулит, кожная сыпь (ексофолиативни, макулопапулезные, пурпура, мультиформная эритема, волчаночноподобный синдром).

Обычно побочные эффекты проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приема препарата.

Передозировка

При передозировке через 0,5-3 часа после приема препарата могут появиться нарушения функции пищеварительного тракта, тошнота, рвота, нейротоксические проявления, головокружение, ухудшение зрения, смутное речи и зрительные галлюцинации. Тяжелая интоксикация приводит к угнетению дыхания и ЦНС, возникновение судорог и комы. Типичными лабораторными показателями передозировки препаратом является метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, внутривенно - высокие дозы пиридоксина. Эффективным является гемодиализ.

Взаимодействие

Антикоагулянты, бензодиазепины, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, ингибиторы МАО - изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в т.ч. токсичные).

Глюкокортикостероиды - при одновременном применении повышается метаболизм и элиминация изониазида.

Фенитоин, теофиллин, карбамазепин - изониазид угнетает метаболизм этих препаратов, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и возможного усиления токсического действия.

Дифенин - изониазид усиливает противоаритмическое действие дифенина.

Потенциально гепатотоксичные и нейротоксические средства (в том числе алкоголь, рифампицин) - повышает вероятность развития токсического гепатита и нейропатии (с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия).

Вальпроат - при одновременном применении повышается концентрация вальпроата в плазме крови.

Ставудин - повышается риск развития дистальной сенсорной нейропатии.

Витамины В ₆ и глутаминовая кислота - при комбинировании снижается вероятность побочных эффектов изониазида.

Для усиления эффективности Изониазид применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами, а при смешанной инфекции - одновременно с антибиотиками широкого спектра действия фторхинолонами, сульфаниламидами, макролидами и тому подобное.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 1 до 10 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Вернуться к списку