Изосорбида мононитрат ретард
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы пролонгированного действия
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Вазодилатирующее средство - нитрат
АТХ:
Isosorbide mononitrate, органические нитраты, периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца, препараты для лечения заболеваний сердца, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
нитриты и нитраты
Действующее вещество:
Изосорбида мононитрат
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 капсула содержит:
Пеллет изосорбид-5-мононитрата пролонгированного действия - 280 мг (в пересчете на изосорбида-5-мононитрат- 50 мг), содержащих
Активное вещество:
изосорбида-5-мононитрат - 50 мг.
Вспомогательные вещества:
нейтральные пеллеты, содержащие сахарозу и крахмал кукурузный; этилцеллюлоза, тальк, лактоза.
Состав оболочки желатиновых капсул: желатин фармацевтический, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, краситель азорубин Е-122.
Описание:
Капсулы твердые желатиновые № 1 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой красного цвета.
Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Изосорбида мононитрат ретард:
Фармакодинамика
Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (N0) и циклического гуанозилмонофосфата (сGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 8 ч.
Показания
Профилактика и долговременная терапия стенокардии.
Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии). Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстсразы, в том числе силденафила, варденафи-ла, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм.рт.ст.;
аортальный и/или митральный стеноз;
тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
глаукома;
тяжелая анемия;
тиреотоксикоз;
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
По соображениям безопасности Изосорбида мононитрат может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Изосорбида мононитрат, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.
Изосорбида мононитрат ретард не следует применять для купирования острых приступов стенокардии, острого инфаркта миокарда. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изосорбида мононитрат ретард другими антиангинальными препаратами. При приеме препарата может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.
Способ применения и дозы
Изосорбида мононитрат ретард принимают внутрь, по 1 капсуле (50 мг) утром после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Длительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от показаний и эффективности проводимой терапии и определяется врачом.
Побочные эффекты
Очень часто (≥10): "Нитратная" головная боль может возникать в начале лечения. При продолжении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.
Часто (≥1% - После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью. Могут возникать скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), сухость во рту.
Редко (≥0,1% - Могут отмечаться тошнота, рвота, покраснение лица и кожные аллергические реакции.
Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симптомов . стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Отдельные случаи (. В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита. Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Передозировка
Симптомы:
Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.
В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возникновением церебральных симптомов.
При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Терапия:
Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно.
метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего внутривенно.
толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго внутривенно; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в один час.
оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие
Изосорбида мононитрат ретард взаимодействует с МОКСОНИДИН
антигипертензивные препараты
При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия препарата Изосорбида мононитрат.
При одновременном применении препарата Изосорбида мононитрат и дигидроэрготамина может произойти повышение уровня дигидроэрготамина в плазме крови и потенцирование гипертензивного действия.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре от 15°С.до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.