Проверить совместимость лекарств с интеленс: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#6658]

Активное вещество: каждая таблетка содержит 100 мг этравирина.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 300 мг, целлюлоза микрокристаллическая –

194,4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг, кроскармеллоза натрия – 40 мг, магния стеарат

– 4 мг, лактозы моногидрат – 160 мг.

Активное вещество: каждая таблетка содержит 200 мг этравирина.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 600 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,8 мг,

кроскармеллоза натрия – 70 мг, магния стеарат – 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая

кремниевая – 450,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Интеленс:

Все взаимодействующие медикаменты

Механизм действия

Этравирин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) вируса

иммунодефицита человека – ВИЧ-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной

транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы,

вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.

Противовирусная активность in vitro

Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого

типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках

человека и в моноцитах/макрофагах человека.

Этравирин обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга

представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, E, F, G) и первичных изолятов группы О,

для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС50) варьируется от 0,7 до 21,7 нМ.

Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов.

Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами

протеазы: ампренавиром, атазанавиром, дарунавиром, индинавиром, лопинавиром,

нелфинавиром, ритонавиром, типранавиром и саквинавиром; с нуклеозидными или

нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы: зальцитабином, диданозином,

ставудином, абакавиром и тенофовиром; с ненуклеозидными ингибиторами обратной

транскриптазы эфавирензом, делавирдином и невирапином, в комбинации с ингибитором

слияния энфувиртидом, ингибитором интегразы ралтегравиром и антагонистом рецепторов

CCR5 маравироком.

Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с

нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, ламивудином и

зидовудином.

Резистентность

Этравирин продемонстрировал сильную противовирусную активность в отношении 56 из 65

штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, связанной с резистентнос-

тью к ННИОТ, включая наиболее распространенные мутации K103N и Y181C. Аминокис-

лотными заменами, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре

клеток, являются мутации Y181I (13-кратное изменение значения ЕС50) и Y181V (17-кратное

изменение значения ЕС50). Противовирусная активность этравирина в культурах клеток против

24 штаммов ВИЧ-1 с множественными аминокислотными заменами, вызывающими

резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, сходна с активностью против дикого

штамма ВИЧ-1.

Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного проис-

хождения и разных субтипов, а также селекция штаммов ВИЧ-1, резистентных к ННИОТ,

происходила как при высоком, так и при низком вирусном инокуляте. Развитие резистентности

к этравирину обычно требовало множественных мутаций обратной транскриптазы, из которых

чаще всего встречались следующие: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.

Мутациями, которые чаще всего возникали у пациентов с неудачным вирусологическим

результатом лечения комбинациями, содержащими этравирин, были V179F, V179I, Y181C.

Перекрестная резистентность

Была выявлена ограниченная перекрестная резистентность между этравирином и эфавирензом

in vitro у 3 из 65 мутантных штаммов ВИЧ-1, несущих мутацию, которая вызывает

резистентность к ННИОТ. У других штаммов положения аминокислот, связанные со сниженной

чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были разными. Этравирин сохраняет ЕС50 <10

нмоль против 83% из 6171 клинического изолята, резистентного к делавирдину, эфавирензу

и/или невирапину. Не рекомендуется проводить лечение делавирдином, эфавирензом и/или

невирапином пациентов, у которых режим, содержащий этравирин, оказался неэффективным с

вирусологической точки зрения.

Всасывание

После приема внутрь с пищей максимальная концентрация этравирина в плазме достигается в

течение 4 ч.

У здоровых людей абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь

ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка.

Концентрация этравирина не зависит от вида принимаемой пищи (нормальной калорийности –

561 кКал или жирной пищи – 1160 кКал). Концентрация препарата была ниже, когда его применяли до еды (на 17%), или натощак (на 51%) по сравнению с его приемом после еды.

Таким образом, для поддержания оптимальной концентрации этравирина в плазме необходимо

принимать препарат после еды.

Распределение

In vitro около 99,9% этравирина связывается белками плазмы крови, преимущественно с

альбумином (99,6%) и с α1-кислым гликопротеином (97,66 - 99,02%). Распределение этравирина

в других жидкостях (например, в цереброспинальной жидкости) у людей не изучали.

Метаболизм

Эксперименты in vitro с микросомами печени человека показали, что этравирин в основном

подвергается окислительному метаболизму под действием печеночных изоферментов семейства

CYP3A и, в меньшей степени, под действием изоферментов семейства CYP2C, а вслед за этим

происходит глюкуронирование.

Выведение

После приема внутрь дозы меченого 14С-этравирина 93,7% и 1,2% принятой дозы

обнаруживались в кале и моче соответственно. На долю неизмененного этравирина в кале

приходилось 81,2 - 86,4% принятой дозы. В моче этравирин в неизмененном виде не обнаружен.

Конечный элиминационный период этравирина составляет около 30 - 40 ч.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (от 6 до 18 лет)

Фармакокинетика этравирина изучалась у 101 ВИЧ-1-инфицированного пациента данной

возрастной группы, которые ранее получали терапию против ВИЧ и имели массу тела не менее

16 кг. Было показано, что экспозиция препарата при применении дозы, соответствующей 5,2

мг/кг массы тела дважды в день, сравнима с таковой при применении препарата Интеленс®

взрослыми пациентами в дозе 200 мг дважды в день.

Дети (до 6 лет)

В настоящее время проводятся исследования фармакокинетики этравирина у пациентов данной

возрастной группы.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика этравирина не зависит от возраста исследуемых (от 18 до 77 лет).

Мужчины и женщины

Между мужчинами и женщинами не было обнаружено значимых различий фармакокинетики

этравирина.

Раса

Было показано, что раса пациента не влияет на фармакокинетику этравирина.

Пациенты с нарушениями функции печени

Этравирин метаболизируется и элиминируется преимущественно печенью. Фармакокинетика

этравирина не изменялась у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени

тяжести. Нет необходимости изменять дозу препарата Интеленс® у данной категории пациентов.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью)

фармакокинетику Интеленс® не изучали.

Пациенты, инфицированные вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С

Клиренс этравирина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 и вирусом гепатита В и/или вирусом

гепатита С, снижен. Исходя из профиля безопасности этравирина, не требуется коррекции дозы

у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетику этравирина не изучали. С мочой

элиминируется менее 1,2% принятой дозы этравирина. Этравирин в неизмененном виде в моче

не обнаружен, следовательно, влияние нарушений функции почек на элиминацию этравирина

минимально. Поскольку этравирин обладает очень высокой способностью связываться с

белками плазмы, он вряд ли может удаляться из организма в сколько-нибудь значимых

количествах посредством гемодиализа или перитонеального диализа.

Беременность

При приеме препарата Интеленс® в дозе 200 мг 2 раза в сутки в составе комплексной

антиретровирусной терапии концентрация этравирина в плазме крови была выше в случае

применения во время беременности, чем в случае применения в послеродовой период. Данное

различие было менее выражено для концентрации несвязанного этравирина.

У женщин, принимающих препарат Интеленс® в дозе 200 мг 2 раза в сутки, средние значения

Cmax, AUC12h и Cmin при применении во время беременности были выше, чем в послеродовой

период. В течение 2-го и 3-го триместров беременности средние значения данных параметров

были сопоставимы.

Значения Cmin, Cmax и AUC12h были соответственно в 1,2, 1,4 и 1,4 раза выше при приеме во

время 2-го триместра по сравнению с таковыми при приеме во время послеродового периода.

Значения Cmin, Cmax и AUC12h были соответственно в 1,1, 1,4 и 1,2 раза выше при приеме во

время 3-го триместра по сравнению с таковыми при приеме во время послеродового периода.

Лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека – ВИЧ-1, у взрослых пациентов, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы (ННИОТ) в составе комбинированной терапии.

• Гиперчувствительность к этравирину или любому компоненту препарата.

• Детский возраст (до 18 лет).

• Период грудного вскармливания.

• Тяжелые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью).

• Одновременное применение с препаратами, которые влияют на концентрацию этравирина в

плазме крови и с препаратами, концентрация которых в плазме крови изменяется при

совместном применении с этравирином: ненуклеозидные ингибиторы обратной

транскриптазы (эфавиренз, невирапин, делавирдин, рилпивирин); ингибиторы протеазы без

одновременного приема низкой дозы ритонавира (нелфинавир, индинавир, саквинавир и

другие, кроме фосампренавира); ритонавир (при приеме в дозе 600 мг 2 раза в день);

комбинация типранавир/ритонавир; противосудорожные средства (карбамазепин,

фенобарбитал, фенитоин); противотуберкулезные препараты (рифампицин, рифапентин);

лекарственные препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

• Пожилые пациенты.

• Пациенты, одновременно инфицированные вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С.

Беременность

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения этравирина у беременных

женщин не проводились. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного

негативного влияния этравирина на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и

постнатальное развитие.

Исследование препарата Интеленс® в дозе 200 мг 2 раза в сутки у 15 беременных женщин в

течение 2-го и 3-го триместров беременности и в послеродовой период продемонстрировало,

что общая концентрация этравирина в плазме была выше во время беременности по сравнению

с таковой в послеродовой период. Такое различие концентраций было менее выражено для

несвязанного этравирина. В ходе данного исследования не выявлено других клинических

значимых фактов для новорожденных и матерей. Применение этравирина во время

беременности возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает

потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, способен ли этравирин проникать в грудное молоко. Вследствие возможности

передачи ВИЧ от матери к ребенку при грудном вскармливании и возникновения у самих

кормящих женщин потенциальных побочных эффектов этравирина, ВИЧ-инфицированные

женщины должны воздерживаться от грудного вскармливания, если они принимают Интеленс®.

Фертильность

В настоящее время нет данных о влиянии этравирина на фертильность человека.

Интеленс всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными

препаратами.

Взрослые: внутрь по 200 мг 2 раза в день после еды. Максимальная суточная доза –

400 мг. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Пациенты, испытывающие

трудности с проглатыванием таблеток Интеленс, могут измельчить их и размешать в стакане

воды. В этом случае пациент должен немедленно выпить содержимое стакана. Для обеспечения

приема полной дозы стакан следует несколько раз ополаскивать водой и полностью выпивать

содержимое. При этом следует избегать использования теплой (больше 40 °С) воды и

газированных напитков.

Пожилые пациенты: имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс®

пациентов этой возрастной группы. Коррекции дозы не требуется.

У данной категории пациентов препарат Интеленс необходимо применять с осторожностью.

Беременность: при приеме препарата Интеленс во время беременности и в послеродовой

период коррекция дозы не требуется. Так как концентрация этравирина в плазме повышается

при приеме во время беременности, то необходимо соблюдать осторожность в тех случаях,

когда беременная пациентка одновременно принимает другие препараты или в анамнезе

имеются заболевания, которые также могут способствовать увеличению концентрации

этравирина в плазме крови.

Пациенты с нарушениями функции печени: у пациентов с нарушением функции печени легкой и

средней степени тяжести (классы А или В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением

функции печени средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени

(класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику препарата Интеленс® не изучали. Применение

препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-

Пью) противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушением функции почек коррекции

дозы не требуется.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс® и вспомнил об этом не позже

чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее

принять ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное для нее время. Если прошло более 6 ч после обычного времени приема препарата, то пациент не должен принимать

пропущенную дозу, а просто возобновить прием препарата по обычной схеме.

Нежелательные лекарственные реакции, выявленные в ходе клинических исследований

Наиболее часто встречавшимися нежелательными реакциями были: сыпь (10% в группе

препарата Интеленс® по сравнению с 3,5% в группе плацебо), диарея (7% в группе препарата

Интеленс® по сравнению с 11,3% в группе плацебо), гипертриглицеридемия (6,3 % в группе

препарата Интеленс® по сравнению с 4,3% в группе плацебо), тошнота (5,2 % в группе

препарата Интеленс® по сравнению с 4,8 % в группе плацебо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто – инфаркт миокарда, повышение артериального давления;

Нечасто – фибрилляция предсердий, стенокардия, геморрагический инсульт.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

Часто – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы:

Часто – периферическая нейропатия, головная боль, тревога, бессонница;

Нечасто – судороги, обморок, амнезия, тремор, сонливость, парестезия, гипестезия, спутанность

сознания, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения сна, в т.ч. гиперсомния,

нервозность, патологические сновидения, нарушения концентрации внимания.

Со стороны органов чувств:

Нечасто – затуманенное зрение, вертиго.

Со стороны органов дыхания:

Нечасто – одышка при физической нагрузке, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм,

гастрит;

Нечасто – панкреатит, кровавая рвота, стоматит, запор, сухость во рту, позывы к рвоте, вздутие

живота.

Со стороны мочевыделительной системы:

Часто – почечная недостаточность.

Со стороны кожи и мягких тканей:

Очень часто – сыпь;

Часто – ночная потливость, липодистрофия;

Нечасто – отеки лица, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия,

ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения метаболизма и питания:

Часто – сахарный диабет, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия,

гиперлипидемия;

Нечасто – анорексия, дислипидемия.

Нарушения общего характера:

Часто – усталость;

Нечасто – вялость.

Со стороны иммунной системы:

Нечасто – синдром восстановления иммунитета, гиперчувствительность на препарат.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Нечасто – гепатит, жировая дистрофия печени, цитолитический гепатит, гепатомегалия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности панкреатической амилазы,

липазы, аланинаминотрансферазы (далее – АЛТ), аспартатаминотрансферазы (далее –

АСТ)повышение концентрации креатинина, общего холестерина, липопротеинов низкой

плотности, триглицеридов, глюкозы, и снижение числа нейтрофилов, лейкоцитов.

Самой частой причиной отмены препарата была кожная сыпь. Сыпь чаще всего была легкой или

умеренно выраженной, обычно макулезной, макуло-папулёзной или эритематозной, как правило,

возникала на второй неделе лечения и редко появлялась после 4-й недели. Чаще всего сыпь не

требовала специального лечения и обычно исчезала в течение 1-2 недель на фоне продолжения

лечения. Случаи возникновения сыпи на фоне терапии препаратом Интеленс® чаще отмечались у

женщин.

Умеренно выраженными побочными эффектами (не более чем у 0,5% пациентов) были

приобретенная липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема и

геморрагический инсульт. Редко (<0,1%) наблюдался синдром Стивенса-Джонсона (менее 0,1%)

и очень редко – токсический эпидермальный некролиз (менее 0,01%).

Данные о передозировке Интеленс у человека ограничены. Вероятно, что наиболее частыми симптомами передозировки будут наиболее часто наблюдавшиеся побочные действия, вызванные применением Интеленс, такие как сыпь, диарея, тошнота, головная боль. Специфического антидота этравирина не существует. Лечение передозировки состоит в проведении общей поддерживающей симптоматической терапии, включающей мониторинг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента. При необходимости этравирин можно удалить из желудка с помощью искусственной рвоты. С этой целью полезно также введение активированного угля. Этравирин обладает высокой способностью связываться с белками плазмы, и поэтому диализ, скорее всего, не приведет к значимому удалению из организма активной субстанции.

Лекарственные средства, влияющие на концентрацию этравирина в плазме

Этравирин метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19, а его метаболиты

подвергаются глюкуронированию под влиянием фермента уридиндифосфатглюкуронозил-

трансферазы. Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или

CYP2C19, могут ускорять клиренс этравирина, вследствие чего снижается его концентрация в

плазме.

Одновременное применение препарата Интеленс® и препаратов, которые ингибируют

изоферменты CYP3A4, CYP2C9 или CYP2C19, может замедлять клиренс этравирина и

повышать его концентрацию в плазме.

Лекарственные средства, на метаболизм которых влияет этравирин

Этравирин является слабым индуктором изофермента CYP3A4. Одновременное применение

препарата Интеленс® и препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментом

CYP3A4, может приводить к снижению концентраций таких препаратов в плазме и,

следовательно, ослаблять или укорачивать их терапевтические эффекты.

Кроме того, этравирин является слабым ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19.

Этравирин также является слабым ингибитором P-гликопротеина, но не является его

субстратом.

Одновременное применение этравирина и препаратов, которые метаболизируются в основном

изоферментами CYP2C9 или CYP2C19 или транспортируются с помощью P-гликопротеина,

может повышать концентрацию таких препаратов в плазме и, следовательно, усиливать или

пролонгировать их терапевтические или побочные эффекты.

Лекарственные взаимодействия этравирина с другими антиретровирусными препаратами

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) (например, эфавиренз,

невирапин, делавирдин, рилпивирин)

Не рекомендуется использовать Интеленс® одновременно с другими ненуклеозидными

ингибиторами обратной транскриптазы

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

• Диданозин (400 мг 1 раз в день): комбинацию можно использовать без коррекции доз.

Диданозин принимают натощак, и поэтому его необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч

после приема препарата Интеленс® (который следует принимать после еды).

• Тенофовир (300 мг 1 раз в день): комбинацию можно применять без коррекции доз.

• Другие (например: абакавир, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин) элимини-

руются преимущественно почками, и поэтому считается, что этравирин не взаимодействует с

указанными препаратами. Данные комбинации можно применять без коррекции доз.

Ингибиторы протеазы без одновременного приема низкой дозы ритонавира

• Атазанавир (400 мг 1 раз в день): не рекомендуется одновременно применять атазанавир без

одновременного приема низкой дозы ритонавира и препарата Интеленс® (концентрация

атазанавира уменьшается на 47%, концентрация этравирина увеличивается на 58%).

• Ритонавир: комбинация препарата Интеленс® с полной дозой ритонавира (600 мг 2 раза в

день) может вызвать значимое снижение концентрации этравирина в плазме. Это может

привести к утрате терапевтического эффекта препарата Интеленс®. Учитывая сказанное, не

рекомендуется одновременно применять полную дозу ритонавира и препарата Интеленс®.

• Нелфинавир: одновременное применение может вызвать повышение концентрации

нелфинавира в плазме. Не рекомендуется одновременное применение препарата Интеленс® с

нелфинавиром.

• Индинавир: одновременное применение может вызвать значительное снижение

концентрации индинавира в плазме крови и уменьшение терапевтического эффекта

индинавира. Не рекомендуется одновременное применение препарата Интеленс® с

индинавиром.

• Фосампренавир: одновременное применение может вызвать повышение концентрации

ампренавира в плазме.

• Другие: не рекомендуется применять препарат Интеленс® с другими ингибиторами протеазы

без одновременного приема низкой дозы ритонавира (включая саквинавир).

Ингибиторы протеазы с одновременным приемом ритонавира

• Типранавир/ритонавир (500/200 мг 2 раза в день): не рекомендуется одновременно применять

комбинацию типранавир/ритонавир и Интеленс® (концентрация типранавира увеличивается

на 24%, концентрация этравирина уменьшается на 82%).

• Фосампренавир/ритонавир (700/100 мг 2 раза в день): при одновременном применении

препарата Интеленс® и комбинации фосампренавир/ритонавир может потребоваться

коррекция доз этих препаратов.

• Атазанавир/ритонавир (300/100 мг 1 раз в день): Интеленс® можно применять одновременно

с комбинацией атазанавир/ритонавир без коррекции доз.

• Дарунавир/ритонавир (600/100 мг 2 раза в день): Интеленс® можно применять одновременно

с комбинацией дарунавир/ритонавир без коррекции доз.

• Лопинавир/ритонавир (мягкие желатиновые капсулы, таблетки) (400/100 мг 2 раза в день):

Интеленс® можно применять одновременно с комбинацией лопинавир/ритонавир без

коррекции доз.

• Саквинавир/ритонавир (мягкие желатиновые капсулы) (1000/100 мг 2 раза в день): Интеленс®

можно применять одновременно с комбинацией саквинавир/ритонавир без коррекции доз.

Комбинация двух ингибиторов протеазы с одновременным приемом ритонавира

• Лопинавир/саквинавир/ритонавир (400/800 – 1000/100 мг 2 раза в день): Интеленс® можно

применять одновременно с комбинацией лопинавир/саквинавир/ритонавир без коррекции

доз.

Антагонисты рецепторов CCR5

• Маравирок (300 мг 2 раза в день): при одновременном применении препарата Интеленс® и

маравирока может возникать значительное снижение концентрации маравирока в плазме.

При одновременном приеме препарата Интеленс® с маравироком в отсутствии мощного

ингибитора изофермента CYP3A (например, ингибиторы протеазы с одновременным

приемом ритонавира), рекомендуемая доза маравирока составляет 600 мг два раза в день.

Изменений дозы Интеленс® не требуется.

• Маравирок/дарунавир/ритонавир (150/600/100 мг два раза в день): в случае применения

Интеленс® и маравирока одновременно с мощным ингибитором изоферментов CYP3A

(например, с ингибитором протеазы с одновременным приемом ритонавира) для изменения

дозы маравирока обращайтесь к соответствующей инструкции по медицинскому

применению, учитывая, что Интеленс® проявляет свойства индуктора изоферментов CYP3A

(аналогично эфавирензу). Изменений дозы Интеленс® не требуется.

Ингибиторы слияния

• Энфувиртид (90 мг 2 раза в день): предполагается, что при одновременном применении

Интеленс® и энфувиртида они не будут взаимодействовать между собой.

Ингибиторы интегразы

• Долутегравир (50 мг 1 раз в день), долутегравир/дарунавир/ритонавир (50 мг 1 раз в день +

600/100 мг 2 раза в день), долутегравир/лопинавир/ритонавир (50 мг 1 раз в день + 400/100 мг

2 раза в день): этравирин значительно снижает концентрацию долутегравира в плазме. На

основании сравнения полученных данных с данными фармакокинетических исследований

этравирина, можно предположить, что долутегравир не оказывает влияния на

фармакокинетику этравирина. Влияние этравирина на концентрацию долутегравира в плазме

снижается при одновременном применении комбинаций дарунавир/ритонавир или

лопинавир/ритонавир, и, скорее всего, будет снижаться при приеме комбинации

атазанавир/ритонавир. Долутегравир может применяться одновременно с препаратом Интеленс® только в случае одновременного применения комбинации атазанавир/ритонавир,

дарунавир/ритонавир или лопинавир/ритонавир.

• Элвитегравир/ритонавир (150/100 мг 1 раз в день): комбинацию препаратов Интеленс® и

элвитегравир/ритонавир можно использовать без коррекции доз.

• Ралтегравир (400 мг 2 раза в день): комбинацию Интеленс® и ралтегравира можно

использовать без коррекции доз.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить препарат в оригинальной упаковке.

Хранить флакон хорошо укупоренным для защиты от влаги. Не выбрасывать пакетики с осушителем.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Интеленс

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Условия хранения

Срок годности