Канамицин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
порошок для приготовления раствора для инъекций
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-аминогликозид
АТХ:
Kanamycin, прочие аминогликозиды, аминогликозиды, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
аминогликозиды
Действующее вещество:
Канамицин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: kanamycin;
1 флакон содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Канамицин:
Фармакодинамика
Канамицин - антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетина.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика
При введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от такой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Показания
Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит)
инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
инфекции почек и мочевыводящих путей;
гнойные осложнения в послеоперационный период;
инфицированные ожоги;
туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванных микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным средствам I и II ряда и чувствительными к канамицину.
Противопоказания
Гиперчувствительность к канамицину и других аминогликозидов в анамнезе
неврит слухового нерва
миастения;
паркинсонизм;
ботулизм;
непроходимость кишечника;
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Способ применения и дозы
Особенности применения
Основанием для применения канамицина неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычно наблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.
Факторами риска развития ототоксичности и / или нефротоксичности препарата являются: генетически детерминирована склонность к ототоксического действия (следует выяснить наличие проявлений ототоксичности аминогликозидов у родственников) пожилой возраст; первоначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах) высокие дозы, длительный курс лечения, одновременное применение других ототоксических или нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата дегидратация; сахарный диабет ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.
В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения необходимо осуществлять:
тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50% препарат следует отменить)
исследования слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.
При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.
Следует учесть возможность возникновения нервно-мышечной блокады (инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственной вентиляции легких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при применении препарата возрастает у пациентов, больных паркинсонизмом, миастенией, ботулизм, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами.
Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.
При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.
Пациентам пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков.
Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов приводит к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, увеличивает риск ототоксических проявлений в данной категории пациентов.
В случае применения препарата не следует превышать рекомендованные дозы.
Пациенты с нарушением функции печени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не меняется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, что приводит к большему объему распределения препарата).
Назначение канамицина больным с тяжелой патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, поскольку у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома.
Применение в период беременности или кормления грудью. Канамицин проникает в грудное молоко в небольшом количестве (до 18 мкг / мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Однако на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики других групп оказались неэффективными или не могут быть применены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако следует учесть возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.
Способ применения и дозы
Канамицин назначают внутримышечно.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя применяют только воду для инъекций.
Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1,5 г максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между приемами 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания продолжительность лечения может быть изменена.
Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г в возрасте от 1 до 5 лет - 0,1-0,3 г в возрасте от 5 лет - 0,3-0,5 г максимальная суточная доза - 15 мг / кг массы тела, кратность введения - 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5-7 дней.
При лечении туберкулеза канамицин вводят 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям - по 15 мг / кг массы тела 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточности схема введения канамицина корректируется путем уменьшения доз или увеличение интервалов между приемами.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между приемами (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг / 100 мл) × 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, пациент должен принимать рекомендуемую дозу каждые 18 часов.
Начальную дозу препарата рассчитывают с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
| Последующие дозы = | начальная доза (в мг) |
| содержание креатинина в сыворотке крови (в мг / 100 мл) при кратности введения 2-3 раза в сутки |
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Дети. У недоношенных детей и новорожденных в связи с недостаточно развитой функцией почек отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсического действия. Поэтому применение канамицина данной категории пациентов и детям первого года жизни допускается только по жизненным показаниям.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: ототоксичностью (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут иметь необратимый характер. Сначала нарушается восприятие высоких частот (что проявляется при аудиометрии) необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позже.
Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением, или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимый характер.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галлюцинации, депрессия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляется угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляется оборотной почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко - острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышает риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существует много других факторов риска (см. Раздел «Особенности применения»).
Нарушение электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
С стороны кожи и слизистых оболочек : стоматит.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В редких случаях возможно возникновение анафилактических реакций.
Изменения в месте введения возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны свертывающей системы крови: пурпура.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения).
Передозировка
Симптомы передозировки - усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При передозировке нужно срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
При появлении токсических реакций - перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Взаимодействие
Канамицин взаимодействует с АСПИРИН
анальгетики и антипиретики
Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицину.
Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нервно-мышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначают недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические анальгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови из цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Следует избегать одновременного и / или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксичными и / или нефротоксичными средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны - полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины I поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицин, флоримицина лечения канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицину, а при их раздельном введены наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающих почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное применение канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозидов.
При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение - стрептомицин, флоримицина и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии - с пенициллинами.
Условия хранения
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.