Кансамин

Лекарственное средство
Форма выпуска: капсулы
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик
АТХ: Cycloserine, антибиотики, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA: противотуберкулезные препараты однокомпонентные
Действующее вещество: Циклосерин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Действующее вещество: Циклосерин 125 мг. 250 мг, 500мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 6,0 мг/ 12,0мг/ 24,0 мг; лактоза - 5,0 мг/ 10,0 мг/ 20,0 мг; тальк - 4,0 мг/ 8,0 мг/16,0 мг.

Состав твердых желатиновых капсул ("Эрават Фарма Лимитед", Индия):

Для дозировки 125 мг: вода очищенная - 14-15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0,1500 мг; титана диоксид - 1,1252 мг, желатин - до 100 мг.

Для дозировки 250 мг: вода очищенная - 14-15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг. пропилпарагидроксибензоат - 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0,8664 мг; краситель азорубин - 0,5363 мг; краситель хинолиновый желтый - 0,0600 мг; титана диоксид - 1,6129 мг, желатин - до 100 мг.

Для дозировки 500 мг: крышечка: вода очищенная - 14 - 15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат- 0,2 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,1500 мг; титана диоксид - 1,1627 мг, желатин - до 100 мг. корпус: вода очищенная - 14-15 мг, натрия лаурилсульфат - 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг. пропилпарагидроксибензоат - 0.2 мг, титана диоксид - 2,05 мг, желатин до 100 мг.

Описание
Для дозировки 125 мг: твердые желатиновые капсулы голубого цвета № "2";
Для дозировки 250 мг: твердые желатиновые капсулы темно-коричневого цвета № "1";
Для дозировки 500 мг: твердые желатиновые капсулы № "00", тело белого цвета, крышка желтого цвета.
Содержимое капсул - белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик
Фармакодинамика
Циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки. Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60 % случаев).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации - 3-4 ч. Пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmах составляет 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Частично (35%) метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет около 10 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50 % через 12 ч, 65-70 % в пределах 24-72 ч, небольшие количества - кишечником. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания
Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp. Применять Кансамин для лечения этих инфекций следует только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.
Не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат содержит лактозу.
С осторожностью
Детский возраст (с 3 до 18 лет), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды). Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.
Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг). Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг.
Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.
Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе - 6 месяцев и более.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психозы (в т.ч. с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения: обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" аминотрансфераз.
Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.
Взаимодействие
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение пиридоксина).
Особые указания
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.
Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.
Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы по 125 мг, 250 мг и 500 мг.
Упаковка
Первичная упаковка лекарственного препарата. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30, 50 или 100 капсул в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 1 банки вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту