Капреомицина сульфат

Лекарственное средство
Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Антибиотик
АТХ: Capreomycin, антибиотики, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA: противотуберкулезные препараты однокомпонентные
Действующее вещество: Капреомицин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
1 флакон содержит капреомицина сульфата 1,0 г (в пересчете на Капреомицин).
Описание
Белый или почти белый порошок.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство. Антибиотик полипептид, выделенный из Streptomyces capreolus. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Избирательно активен в отношении микобактерий туберкулеза, локализующихся вне - и внутри клетки. Наблюдается перекрестная резистентность между капреомицином и виомицином, канамицином, неомицином.
Фармакокинетика
Препарат плохо (менее 1%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении в дозе 1 г максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1-2 ч. После внутривенной одночасовой инфузии и дозе 1 г максимальная концентрация препарата составляет 30 мг/л. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших количествах - с желчью). Период полувыведения препарата составляет 3-6 ч. Не кумулируется при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и проявляется тенденция к кумуляции.
Показания
Лечение туберкулеза легких, в том числе при неэффективности или непереносимости препаратов I ряда. Следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены).
Беременность и лактация
Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно.
Содержимое 1 флакона (1 г) предварительно растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого) внутримышечно вводят глубоко в мышцу, для внутривенной инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (вводят в течение 60 мин).
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК:
при анурии суточная доза - 1,29 мг/кг, 48 ч - 2,58 мг/кг, 72ч - 3,87 мг/кг;
при КК 10 мл/мин за 24 ч - 2,43 мг/кг, 48 ч - 4,87 мг/кг, 72 ч - 7,3 мг/кг;
при КК 20 мл/мин за 24 ч - 3,58 мг/кг, 48 ч - 7,16 мг/Кг, 72 ч - 10,7 мг/кг;
при КК 30 мл/мин за 24 ч - 4,72 мг/кг, 48 ч - 9,45 мг/кг, 72 ч - 14,2 мг/кг;
при КК 40 мл/мин за 24 ч - 5,87 мг/кг, 48 ч - 11,7 мг/кг;
при КК 50 мл/мин за 24 ч - 7,01 мг/кг, 48 ч - 14 мг/кг;
при КК 60 мл/мин за 24 ч - 8,16 мг/кг;
при КК 80 мл/мин за 24 ч - 10,4 мг/кг;
при КК 100 мл/мин за 24 ч - 12,7 мг/кг;
при КК 110 мл/мин за 24 ч - 13,9 мг/кг;
После разведения раствор хранят не более 48 ч при комнатной температуре и 14 дней в холодильнике. При хранении раствор может приобрести бледно-соломенный цвет или потемнеть (процесс не сопровождается потерей активности или повышением токсичности).
Побочные эффекты
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность - токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия, почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
необычная усталость или слабость, сонливость; ототоксичность - редко, понижение слуха, в том числе необратимое, шум, звон, гудение или ощущение "закладывания" в ушах;
вестибулотоксичность - нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, отечность, лихорадка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: нарушения ритма сердца, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Прочие: нарушение электролитного баланса, в том числе гипокалиемия; миалгия, затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц); болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, обезвоживания), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром внутривенном введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).
Лечение: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия - назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия: поддержание дыхания и кровообращения, гидратация, обеспечивающая отток мочи на уровне 3 -5 мл/кг/ч (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в том числе угнетение дыхания и апноэ - введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно - электролитного баланса и клиренса креатинина.
Взаимодействие
Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенированные углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.
Особые указания
При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. Капреомицин в высоких дозах может вызывать частичную нервно-мышечную блокаду.
С осторожностью применяют у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, особенно при лекарственной аллергии. В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции почек, проводить аудиометрию и оценку функции вестибулярного аппарата, контролировать уровень калия в плазме крови.
Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
При введении необходимо использовать все содержимое флакона.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1,0 г.
Упаковка
По 1,0 г препарата во флакон из трубки стеклянной, герметичично укупоренный пробкой резиновой и обжатый колпачком алюминиевым.
Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
100 флаконов укладывают в поддон из картона. Поддон оклеивают пленкой термоусадочной (для стационаров).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2°С до 250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту