Каптоприл
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Апф ингибитор
АТХ:
Captopril, ингибиторы АПФ, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (апф) простые
Действующее вещество:
Каптоприл
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит
Активное вещество: каптоприл 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской на обеих сторонах и с двумя взаимно-перпендикулярными рисками, делящими поверхность таблетки на четыре сектора, на одной стороне. Таблетка имеет маркировку: в одном секторе - буква «С», в другом - цифра «2», в третьем - цифра «5».
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Каптоприл:
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается, и максимальная концентрация наблюдается в крови через 30-90 минут. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами, составляет 25-30 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер (1%). Метаболизируется в печени. Более 95% каптоприла выводится почками, из которых 40-50 % - в неизмененном виде, остальное количество выведится в виде метаболитов. Период полувыведения - 3 часа, при хронической почечной недостаточности может увеличиваться до 32 часов. Секретируется с материнским молоком.
Показания
- артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим интибиторам АПФ, ангионевротическтй отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный), выраженные нарушения функции печени и/или почек, гиперкалиемия, стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, почечная недостаточность, диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст (требуется коррекция доз).
С осторожностью
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.
У пациентов с артериальной гипертензией вероятность развития выраженной артериальной гипотензии при применении каптоприла повышается при дефиците жидкости и солей, например, при интенсивном лечении диуретиками, использовании мало- и бессолевой диеты. Возможность резкого снижения артериального давления сводится к минимуму при предварительной (за 4-7 дней) отмене диуретика или уменьшении его дозы.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с аутоиммунными заболеваниями (диффузными заболеваниями соединительной ткани, системными васкулитами), больным, получающим аллопуринол, прокаинамид, иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует контролировать уровень лейкоцитов крови через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом, далее - каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают.
C осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1г/сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и, препараты, повышающие уровень калия в крови (например, гепарин) возникает риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью, поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).
Способ применения и дозы
Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается врачом.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в составе комбинированной терапии (в том числе вместе с диуретиками и/или с препаратами наперстянки). Начальная доза составляет 6,25 мг 3 paзa в сутки. В дальнейшем, при необходимости (с интервалами не менее 2-х недель) дозу постепенно увеличивают. Средняя поддерживаюшая доза - 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза - 150 мг/сутки.
Пациентам с нарушениями функции почек при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла повышают, с достаточно длительными интервалами, но используют меньшую, чем рекомендованная суточная доза.
В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, атаксия, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гипонатриемия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина крови).
Со стороны водно-электролитного и кислотно-основного состояния: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек языка, глотки и гортани, «приливы» крови к коже лица, сыпь (макулопапулезного характера, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, повышенная фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, гиперплазия десен, диарея, боли в животе, повышение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, холестаз (в редких случаях), гепатит, гипербилирубинемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями; введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Увеличивает биодоступность пропранолола.
Сосудорасширяющие средства: хотя нет точных данных касающихся взаимодействия между каптоприлом, применяемом при сердечной недостаточности и другими вазодилататорами, все-таки рекомендуется, чтобы одновременное назначение нитроглицерина или других нитратов проводилось с осторожностью и по возможности в маленьких дозах.
Циметидин: повышает концентрацию каптоприла в плазме крови, одновременное назначение циметидина может сопровождаться появлением тяжелых невропатий.
Диуретики и вазодилататоры (например, миноксидил), В-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол: усиливают гипотензивное действие каптоприла.
Нестероидные противовоспалительные препараты: снижают гипотензивный эффект каптоприла.
Одновременное применение с калийсберегающшии диуретиками, препаратами калия, циклоспорином: может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития: возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови с появлением токсических явлений. Риск увеличивается в случае назначения и одного из диуретиков. Это обязывает к мониторингу сывороточной концентрации лития.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид: повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (циклофосфамид, азатиоприн и другие): повышает риск развития гематологических нарушений.
Симпатолитики (ганглиоблокаторы или адреноблокаторы): могут сочетаться с каптоприлом при лечении артериальной гипертензии, но с большой осторожностью.
Ингибиторы синтеза простагландинов: индометацин‚ как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (например, ацетилсалициловая кислота) ослабляют действие каптоприла, в особенности при артериальной гипертензии с пониженным уровнем ренина.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.