Каптоприл

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Апф ингибитор

АТХ: Captopril, ингибиторы АПФ, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, сердечно-сосудистая система

EphMRA: ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (апф) простые

Действующее вещество: Каптоприл

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Активное вещество: каптоприл (в пересчете на 100 % вещество) – 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), магния стеарат, магния гидросиликат (тальк).

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Каптоприл:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается и максимальная концентрация наблюдается в крови через 30-90 минут. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами, составляет 25-30 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер (1%). Метаболизируется в печени. Более 95 % каптоприла выводится почками, из которых 40-50 % - в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Период полувыведения - 3 часа, при хронической почечной недостаточности может увеличиваться до 32 часов. Секретируется с материнским молоком.

Показания

- артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;

- ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный);

- выраженные нарушения функции печени и/или почек;

- двусторонний стеноз почечных артерий;

- стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

- состояние после трансплантации почек;

- гиперкалиемия;

- стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;

- беременность и период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

У пациентов с артериальной гипертензией вероятность развития выраженной артериальной гипотензии при применении каптоприла повышается при дефиците жидкости и солей, например, при интенсивном лечении диуретиками, использовании мало- и бессолевой диеты. Возможность резкого снижения артериального давления сводится к минимуму при предварительной (за 4-7 дней) отмене диуретика или уменьшении его дозы.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с аутоиммунными заболеваниями (диффузными заболеваниями соединительной ткани, системными васкулитами), больным, получающим аллопуринол, прокаинамид, иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует контролировать уровень лейкоцитов крови через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом, далее – каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 1 тыс./мкл – прием препарата прекращают.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины и/или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и препараты, повышающие уровень калия в крови (например, гепарин) возникает риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью, поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Способ применения и дозы

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается врачом. При титрировании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза – 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная доза – 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в составе комбинированной терапии (в том числе вместе с диуретиками и/или с препаратами наперстянки). Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости (с интервалами не менее 2-х недель) дозу постепенно увеличивают. Средняя поддерживающая доза – 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза – 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м²) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла повышают с достаточно длительными интервалами, но используют меньшую, чем рекомендованная суточная доза.

В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии, атаксия, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-основного состояния: гиперкалиемия, ацидоз, гипонатриемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек языка, глотки и гортани, «приливы» крови к коже лица, сыпь (макулопапулезного характера, реже – везикулярного или буллезного характера), зуд, повышенная фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях – появление антиядерных антител в крови.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, гиперплазия десен, диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, холестаз (в редких случаях), гепатит, гипербилирубинемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями; введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Каптоприл взаимодействует с ВЕРАПАМИЛ-ЭСКОМ

блокатор медленных кальциевых каналов

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Диуретики и вазодилататоры (например, миноксидил), В-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол усиливают гипотензивное действие каптоприла.

Нестероидные противовоспалительные препараты и клонидин снижают гипотензивный эффект каптоприла.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (циклофосфацин, азатиоприн и другие) повышает риск развития гематологических нарушений.

Условия хранения

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года.

Вернуться к списку