Каптоприл
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Апф ингибитор
АТХ:
Captopril, ингибиторы АПФ, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (апф) простые
Действующее вещество:
Каптоприл
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, коллоидный диоксид кремния, повидон, изопропиловый спирт, магния стеарат, тальк.
Описание
Белые или почти белые круглые плоские таблетки со скошенными краями и двумя рисками с одной стороны, имеющие характерный запах.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Каптоприл:
Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II и ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью.
Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.
Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 35-40% (эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме - 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
Период полувыведения составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема в моче содержится 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 ч - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов.
Период полувыведения при почечной недостаточности - 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Показания
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Тяжелые аутоиммунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиалезе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления в натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).
В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниям в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000 мкл - прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации К+ в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.
При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.
Способ применения и дозы
Каптоприл назначают внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозой 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.
При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла.
При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-150 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарата эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК - не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК - менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, "приливы" крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, абдоминальные боли, запор или диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).
Прочие: общая слабость, отеки голеней.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ - неэффективен.
Взаимодействие
Каптоприл взаимодействует с НУРОФЕН ФОРТЕ
нестероидный противовоспалительный препарат (нпвп)
Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%.
Увеличивает био доступность пропранолола.
Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).
Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Замедляет выведение препаратов лития.
Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.
При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Условия хранения
Список Б.
В сухом месте при температуре до 30 °С (предохранять от влаги).
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.