Каптоприл-акри
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Апф ингибитор
АТХ:
Captopril, ингибиторы АПФ, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (апф) простые
Действующее вещество:
Каптоприл
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит активного вещества: каптоприл 25 или 50 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается легкая "мраморность".
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Каптоприл-акри:
Фармакодинамика
Каптоприл является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Понижает образование альдостерона в надпочечниках.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70 %. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30%. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50 % в неизмененном виде.
Показания
- артериальная гипертензия, в том числе, и реноваскулярная,
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии),
- нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии,
- диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный), выраженные нарушения функции печени и/или почек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожность: тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением обьема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), пожилой возраст (требуется коррекция доз).
С осторожностью
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-АКРИ следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения Каптоприла-АКРИ приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20%, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-АКРИ, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).
В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниям в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000 мкл - прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Каптоприла-АКРИ, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа y пациентов, получающих Каптоприл-АКРИ, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).
При приеме Каптоприла-АКРИ может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.
В случае возникновения после приема Каптоприла-АКРИ симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Способ применения и дозы
Каптоприл-Акри назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
Для лечения хронической сердечной недостаточности Каптоприл-АКРИ назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная - 150 мг в сутки.
При нарушении функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-АКРИ можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг в сутки.
При диабетической нефропатии Каптоприл-АКРИ назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1 ‚73 м2) Каптоприл-Акри можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла-АКРИ постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
B пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, гиперплазия десен, повышение активности ферментов печени, боли в животе, диарея, гепатит, гипербилирубинемия.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение артериального давления.
Лечение: введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамешающих растворов, гемодиализ.
Взаимодействие
Каптоприл-акри взаимодействует с ИБУПРОФЕН
нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие Каптоприла-АКРИ.
При совместном применении Каптоприла-АКРИ с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными средствами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.
Одновременное применение с калийсберегающнми диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение Каптоприла-АКРИ у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение Каптоприла-АКРИ у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
5 лет.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.