Каптоприл-Сар

Лекарственное средство
Форма выпуска: таблетки
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Апф ингибитор
АТХ: Captopril, ингибиторы АПФ, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, сердечно-сосудистая система
EphMRA: ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (апф) простые
Действующее вещество: Каптоприл

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: каптоприл 25 мг;
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской, с характерным запахом. Допускается легкая мраморность.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Каптоприл-Сар® является ингибитором ангиотензин-превращающего фер­мента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосужи­вающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает общее перифе­рическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериаль­ное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечни­ках.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновре­менный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30%. Метаболизируется в печени. Более 95% капто­прила выводится почками, из которых 40-50% - в неизменном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизменном виде.
Показания
- артериальная гипертензия, в том числе и реноваскулярная;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной тера­пии);
- нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта мио­карда при клинически стабильном состоянии;
- диабетическая нефропатия па фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуми­нурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или на­следственный); выраженные нарушения функции печени и/или почек; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кро­ветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, нахо­дящиеся па гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдосте­ронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), пожилой возраст (тре­буется коррекция доз).
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприл-Сар® следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недоста­точностью применяют под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения Каптоприл-Сар® приблизительно у 20% паци­ентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% паци­ентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприл-Сар® вы­раженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероят­ность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к ми­нимуму при предваригельной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении по­ступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо пу­тем назначения Каптоприл-Сар® в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).
В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием пре­парата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч/ Каптоприл-Сар®, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск разви­тия гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с по­чечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличе­ние концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновре­менного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-Сар®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (напри­мер, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуще­ствляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности сим­птомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития об­струкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).
При приеме Каптоприл-Сар® может наблюдаться ложноположительная ре­акция при анализе мочи на ацетон.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.
В случае возникновения после приема Каптоприл-Сар® симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Способ применения и дозы
Каптоприл-Сар® назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования уста­навливается индивидуально. При титровании дозы препарата каптоприл по заяв­ленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.
При артериальной гипертензии каптоприл назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 не­дели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной ги­пертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно уве­личивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза составляет 6,25 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем, при не­обходимости, дозу постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная - 150 мг в сутки.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, приме­нение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. На­чальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости каптоприла) вплоть до максимальной - 150 мг в сутки.
При диабетической нефропатии Каптоприл-Сар® назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуми­нурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек при умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл-Сар® можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нару­шений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприл-Сар® постепенно повышают, но ис­пользуют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза каптоприл подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддержи­вать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикар­дия, периферические отеки, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, обычно проходящий после от­мены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизи­стых оболочек, языка, глотки и гортани.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, атак­сия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия, про­теинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопе­ния, анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, стома­тит, повышение активности ферментов печени, боли в животе, диарея, гепатит, гипербилирубинемия.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение артериального давления.
Лечение: введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.
Взаимодействие
Каптоприл-Сар взаимодействует с АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА
нестероидный противовоспалительный препарат (нпвп)
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие Каптоприл-Сар®.
При совместном применении Каптоприл-Сар® с эстрогенами и индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) мо­жет от мечаться снижение гипотензивного действия.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концен­трации лития в сыворотке крови.
Применение Каптоприл-Сар® у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение Каптоприл-Сар® у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологи­ческих нарушений.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
В недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.