Кетопрофен

Лекарственное средство
Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ: Ketoprofen, производные пропионовой кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA: антиревматические нестероидные монопрепараты
Действующее вещество: Кетопрофен

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
На 1 мл:
Активное вещество: кетопрофен - 50 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный марка «Экстра») - 100 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика
Всасывание: биодоступность - более 90 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при парентеральном введении – 15 - 30 мин. Не кумулирует.
Метаболизм: практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект "первого прохождения" через печень.
Распределение: связь с белками плазмы - 99 %. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Выведение: выводится главным образом почками.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП); полное или неполное сочетание бронхи-альной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и неперено-симости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное активное кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние); тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона (стадия обострения)); детский возраст (до 18 лет), беременность (III триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, дегидратация, сепсис, системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания, хроническая сердечная недоста-точность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) (ХСН), отёки, артери-альная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, ишемическая бо-лезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевание периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин) язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикоидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I, II триместр).
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Приём кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятель-ности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение препарата в III триместре беременности противопоказано. При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолджительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: часто – НПВП – гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), нечасто - стоматит, нарушение функции печени, редко - изъявление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; очень редко – десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, повышение активности «печеночных» трансаминаз, изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астения, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия; редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: редко - шум или звон в ушах, нечёткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: редко – агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – отёчный синдром; редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; очень редко – гематурия.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи; нечасто - ринит, бронхоспазм, редко - эксфолиативный дерматит; очень редко - ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Прочие: нечасто – усиление потоотделения, кровохарканье; редко - носовое кровотечение, миалгия, мышечные подёргивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, показано применение блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов Рg. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Фармацевтически не совместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС), усиливает дейст-вие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глю-кокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортико-тропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровоте-чений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболити-ками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчёт дозы).
Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антогонистами ангиотензина II, циклоспорином, такролимусом повышает риск развития гиперкалиемии и развития нарушения почек.
Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, верапамила и нифедипина, препаратов лития (Li+), метотрексата, циклоспорина.
Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофе-на в плазме крови.
Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепристона. Прием кетопрофена следует начинать не ранее, чем через 8 – 12 дней после отмены мифепристона.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рафампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
При одновременном применении с пентоксифиллином усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложений.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.