Корвитол 100

Лекарственное средство
Форма выпуска: таблетки
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ: Metoprolol, селективные бета1-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, сердечно-сосудистая система
EphMRA: бeta-адреноблокаторы простые
Действующее вещество: Метопролол

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
действующее вещество: метопролол;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества : лактоза, повидон (К-30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Метопролол - бета-блокатор адренорецепторов с относительной бета1-селективностью ( «Кардиоселективность») без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических бета1-рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения ̶ метопролол снижает плазматическую активность ренина. Ингибируя бета2-рецепторы, метопролол может вызвать увеличение тонуса гладких мышц.
Фармакокинетика
Всасывания и распределение. После приема внутрь метопролол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 1,5-2 часа после применения (T max ). Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель сообщения метопролола с белками плазмы крови низкое (примерно 5-10%).
Метаболизм. Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами цитохрома Р450 (в основном изоферментом СYP2D6). Наблюдается значительная этническая разница по отношению к распределению лиц с медленным метаболизмом. Количество лиц с медленным метаболизмом составляет 7% у европеоидов, но менее 1% у монголоидов. У пациентов с медленной метаболизма через систему СYP2D6 концентрации метопролола в плазме крови могут в несколько раз превышать концентрации препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему СYP2D6. Тем не менее, метаболизм метопролола по СYP2D6-
зависимом пути, возможно, не влияет или влияет в меньшей степени на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизованного метопролола в плазме крови из-за уменьшения скорости метаболизма.
Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов. Два из трех метаболитов обладают слабо выраженными бета-блокирующими свойствами, однако, не являются клинически значимыми. Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%.
Период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы крови (клиренс) составляет примерно 1000 мл / мин.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не способствует общем бета-блокировочные эффекта.
У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс - уменьшаться.
Показания
Артериальная гипертензия.
Стенокардия (в том числе постинфарктная).
Аритмия (включая суправентрикулярная тахикардия).
Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта.
Гиперкинетический кардиальный синдром.
Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-блокаторов;
блокада (II и III степеней), синоатриальная блокада
синдром слабости синусового узла;
декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии)
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений ≤ 50 в 1 мин);
шок
тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт. ст.)
бронхиальная гиперактивность (например бронхиальная астма), тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
ацидоз,
нелеченная феохромоцитома;
длительная или периодическая инотропное терапия агонистами бета-рецепторов
применение метопролола противопоказано (за исключением интенсивной терапии) пациенив, которым проводится внутривенное введение антагонистов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (дизопирамид)
сопутствующая терапия ингибиторами МАО А (МАО-А ингибиторы).
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд / мин, интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт. ст.
С осторожностью
При приеме метопролола тартрата, как и при приеме других бета-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) (сначала ежедневно, затем 1 раз в месяц).
Как правило, при лечении пациентов с астмой сопутствующее назначают бета 2 агонисты (в таблетках или аэрозоли). В период, когда такие пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы бета2-агонистов. Риск, что препарат будет воздействовать на бета2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных бета1-блокаторов в таблетках.
Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении пациентов с сахарным диабетом (контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при соблюдении строгой диеты с голоданием ̶ из-за возможности развития тяжелых гипогликемических состояний.
Это также касается случаев, когда пациент придерживается длительного, строгого поста и при большой физической нагрузке.
Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана из-за возможного усиления симптоматики.
Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечение этой болезни до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.
Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощать и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.
С осторожностью метопролол применять пациентам с миастенией гравис.
В случае развития брадикардии (ЧСС менее 50-55 уд / мин) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена и / или препарат следует постепенно отменить.
Благодаря своей гипотензивной действия препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.
Если препарат применять пациентам с феохромоцитомой, параллельно следует применять альфа-симпатолитическим препарат.
В случае если невозможно прекратить применение препарата Корвитол ® к процедуре под общим наркозом или перед использованием периферического мышечный релаксант, анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом препарата Корвитол ® . Не рекомендуется прекращать лечение во время проведения хирургического вмешательства.
Если необходимо прекратить лечение и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг в сутки в течение последних 6 дней. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск сердечных приступов, включая внезапный летальный исход, увеличивается во время прекращения лечения бета-блокаторами. Лечение не следует прекращать внезапно из-за возможности развития синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное снижение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), и оно было значительно меньше по сравнению с таким при приеме неселективных бета 2 блокаторов. Однако, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата пациентам с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (NYHA IV) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужение коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные бета-блокаторы, селективные бета1-блокаторы следует применять с осторожностью.
Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, проходящих лечение бета-блокаторами.
Пациенты, истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, должны проходить лечение метопрололом очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят лечение вакцинами и десенсибилизирующее терапию (вероятность тяжелых анафилактических реакций). Эффект от введения обычных доз адреналина может отсутствовать.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.
В отдельных случаях блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать возникновение псориаза, усиление симптомов этого заболевания или возникновения экзантем, напоминающие псориаз. Блокаторы бета-рецепторов можно назначать пациентам с псориазом в анамнезе только после тщательной оценки пользы / риска.
Пациентам с депрессивными заболеваниями истории болезни следует назначать лечение метопрололом, только тщательно оценив отношение положительного эффекта к риску.
Следует уделить особое внимание пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями (сопровождающиеся метаболическим ацидозом) и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы / галактозы.
Пациенты с острым инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией в предыдущие 28 дней, а также пациенты с нарушением функции печени (см. Раздел «Способ применения и дозы»), пациенты старше 80 лет или моложе 40 лет; пациенты с гемодинамически выраженными заболеваниями клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, во время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце должны лечиться только под наблюдением врача со специализированными навыками и опытом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности и кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия, гипотония и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания.
Как правило, бета-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной преждевременных родов, задержки роста плода и гибели плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до предполагаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 часов после рождения.
С другой стороны, количество метопролола, которую младенец получает с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокировки бета-адренорецепторов незначительна при условии, что дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона (за исключением медленных метаболизаторов). Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов бета-блокады.
Для того, чтобы концентрация активного действующего вещества в грудном молоке была низкой, не следует кормить ребенка в течение 3-4 часов после приема препарата.
Исследования размножения у крыс с применением метопролола тартрата в дозах, в 55,5 раза превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, не обнаружили никаких доказательств нарушения фертильности, однако редко метопролол вызывает заболевание Пейрони у мужчин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работы на высоте. Вероятность такого воздействия повышается в начале лечения, при увеличении дозы или изменении препарата, а также в фазе употребления алкоголя.
Способ применения и дозы
Метопролол предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством питьевой воды.
Таблетку можно разделить на равные части. Для этого возьмите таблетку большим и указательным пальцами обеих рук насечкой для деления вверх, нажмите большими пальцами и разломайте таблетку на две половины вдоль разлома. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза - 200 мг. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, потому что внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению артериального давления, сердечной ишемии с обострением стенокардии или к инфаркту миокарда.
артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг в сутки (один раз в сутки утром или два раза ̶ утром и вечером). Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, дозу можно увеличить до 200 мг, разделенных на два приема (утром и вечером), или комбинировать препарат с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия (в том числе после инфаркта миокарда)
Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг в сутки (один раз в сутки утром или два раза ̶ утром и вечером). Если эта доза не дает желаемого терапевтического эффекта, ее можно увеличить до 200 мг, разделенных на два приема (утром и вечером). При этом следует проверять артериальное давление. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
Аритмия (включая суправентрикулярная тахикардия)
Рекомендуемая доза составляет 100-200 мг в сутки (дозу 100 мг принимают один раз утром, дозу 200 мг - 100 мг утром и 100 мг вечером).
Лечение острой фазы инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта
Лечение острой фазы
При остром инфаркте миокарда лечение начинают как можно скорее после госпитализации, постоянно контролируя работу сердца с помощью ЭКГ и АД. Начальная доза ̶ 5 мг метопролола тартрата в. В зависимости от переносимости, последующие дозы 5 мг метопролола тартрата можно вводить с интервалом в 2 мин до достижения общей максимальной дозы 15 мг метопролола тартрата.
Если полная доза 15 мг, введена внутривенно, переносится хорошо, через 15 минут после последнего введения один раз применяют 50 мг перорально.
В последующие 48 часов 50 мг дают перорально каждые 6:00. Для пациентов, не переносили дозу более 15 мг метопролола тартрата внутривенно, дальнейшую пероральную терапию следует начинать с осторожностью с 25 мг.
поддерживающая доза
Рекомендуемая доза составляет 200 мг в два приема (утром и вечером). Если наблюдается снижение ЧСС и / или артериального давления или другие осложнения, требующие лечения, применение препарата Корвитол® следует прекратить немедленно.
Гиперкинетический сердечный синдром
Рекомендуемая доза составляет 50-100 мг в сутки (принимать один раз утром или разделить на два приема ̶ утром и вечером). Если эта доза не дает желаемого терапевтического эффекта, ее можно увеличить до 200 мг, разделенных на два приема (утром и вечером). При этом следует проверять артериальное давление. Дозу нужно уменьшить, при достижении терапевтического эффекта.
Предупреждения приступов мигрени
Рекомендуемая суточная доза составляет 100-200 мг в сутки (дозу 100 мг принимают один раз утром, дозу 200 мг - 100 мг утром и 100 мг вечером).
Пациенты с нарушением функции почек
Нет нужды корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
Корректировка дозы (уменьшение дозы метопролола) обычно необходимо для пациентов с ограниченными печеночными функциями (например, для пациентов с циррозом печени).
Пациенты пожилого возраста
Нет нужды корректировать дозу.
Дети. Применение препарата противопоказано детям.
Побочные эффекты
Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто> 1/10; часто:> 1/100 ̶ <1> 1/1000 ̶ <1> 1/10000 ̶ <1>

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко аллергический ринит.

Со стороны метаболизма и пищеварения. Редко: сахарный диабет, обострение сахарного диабета. Неизвестно: гипогликемия (после длительного, строгого поста или тяжелой физической нагрузки, гипогликемические состояния могут возникать на фоне терапии препаратом Корвитол ® ).

Со стороны психики. Нечасто: нарушение сна, ночные кошмары, депрессия, галлюцинации. Очень редко преходящие проблемы с памятью, изменение личности, перепады настроения.

Со стороны нервной системы. Нечасто: головокружение, головная боль, спутанность сознания, необычные сновидения, парестезии. Очень редко: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения. Редко: сухость в глазах или воспаление конъюнктивы. Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия. Очень редко: ощущение шума / звона в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца. Редко усиленное сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости, обострение сердечной недостаточности. Редко периферические отеки. Очень редко: усиление стенокардии.

Со стороны сосудов. Нечасто похолодание конечностей. Редко: артериальная гипотензия, синкопе. Неизвестно: обострение синдрома Рейно (это касается также и других форм нарушений перфузии конечностей).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. Редко одышка при физической нагрузке. Неизвестно: респираторный дистресс-синдром (из-за увеличения сопротивления дыхательных путей возможен респираторный дистресс у пациентов, склонных к бронхоспазм реакций, особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор. Редко: сухость во рту.

Со стороны пищеварительной системы. Очень редко гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто реакции гиперчувствительности, усиленное потоотделение. Очень редко: псориаз, усиление тяжести псориаза, псориазоподобная сыпь, выпадение волос. Неизвестно: нарушение жирового обмена.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Редко мышечные спазмы, мышечная слабость. Очень редко артрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко импотенция / половая дисфункция, болезнь Пейрони.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: обострение почечной недостаточности.

Общие нарушения и реакции в месте введения . Неизвестно: повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели . Очень редко: увеличение веса, отклонения от нормы со стороны показателей функции печени. Неизвестно: снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина.

Передозировка
Симптомы. В зависимости от степени интоксикации, клиническая картина характеризуется в основном симптомами со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка метопрололом может привести к сильному снижению артериального давления, синусовой брадикардии, антриовентрикулярнои блокады I-III степени, удлинение интервала QT, асистолии, недостаточной периферической перфузии, сердечной недостаточности, кардиогенного шока, остановки сердца, затруднение дыхания, бронхоспазма, угнетение или остановки дыхания, повышенной утомляемости, нарушения или потери сознания, тремора, судорог, повышенной потливости, парестезии, запятые, тошнота, рвота, спазмы пищевода, гипогликемии (особенно у детей), гипер ликемии, цианоза, влияния на почки и временного миастенического синдрома.
Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2:00 после передозировки.
Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии с мониторингом жизненно важных функций. Применяют активированный уголь, при необходимости - промывание желудка. В случае тяжелой формы гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить бета1-агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного бета1-агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0,25-0,5 мг ̶ взрослым, 10-20 мкг / кг массы тела ̶ детям) следует ввести в промывание желудка из-за риска вагусной стимуляции. Может потребоваться инкубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови инфузия глюкозы мониторинг ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин, изопреналин, орципреналин, эпинефрин или норадреналин.
Также следует вводить глюкагон в дозе 1-10 мг, потом можно вводить 2-2,5 мг / ч в виде непрерывной инфузии. При значительной брадикардии, не поддающейся медикаментозной терапии, следует применять искусственный водитель сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить ингаляционно или внутривенно бета 2 агонист или аминофиллин внутривенно. Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки бета-блокаторами, гораздо выше терапевтические, так как бета-рецепторы связаны бета-блокаторами.
В случае генерализованных судорог рекомендуется медленное введение диазепама.
Взаимодействие
Корвитол 100 взаимодействует с ИБУПРОФЕН
нестероидный противовоспалительный препарат (нпвп), нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с препаратом Корвитол ® принимают ганглиоблокаторы, другие бета-блокаторы (например, глазные капли).
Осторожность рекомендуется в случае сопутствующего применения некоторых антиаритмических препаратов, типа хинидина или амиодарона и пропафенона, поскольку бета-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные и отрицательные дромотропное эффекты. Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола через цитохром СYP2D6. Результат такой комбинации непредсказуемый, поскольку пропафенон также бета-блокирующие свойства.
Кардиодепрессивное действие препарата Корвитол ® и антиаритмических препаратов (например, амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические препараты) может суммироваться. Эффект амиодарона (значительная синусовая брадикардия) может сохраняться в течение длительного времени после прекращения приема препарата.
При одновременном применении препарата Корвитол ® и сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина или клонидина может происходить значительное снижение частоты сердечных сокращений или замедление проводимости.
При внезапной отмене клонидина на фоне лечения бета-блокаторами может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
У пациентов, которые одновременно с препаратом Корвитол ® принимают антагонисты кальциевых каналов верапамилового или дилтиаземового ряда и / или препараты для лечения аритмии (например, дизопирамид), возможные негативные инотропные и хронотропные эффекты. Поэтому рекомендуется тщательный контроль состояния таких пациентов.
У пациентов, получающих лечение бета-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).
Одновременное применение метопролола с лидокаином может задерживать выведение лидокаина из организма.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для введения повышают риск анафилактических реакций.
Одновременное применение метопролола и нервно-мышечный релаксант (например, суксаметоний, тубокурарин) может усиливать нервно-мышечную блокаду.
Одновременное применение Корвитол ® с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как индометацин, может уменьшить антигипертензивный эффект метопролола.
Кардиоселективные бета-блокаторы значительно меньшей степени влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные бета-блокаторы.
Поскольку бета-блокаторы могут повлиять на периферическое кровообращение, следует проявлять осторожность при одновременном применении препаратов с аналогичным действием, например с эрготамином.
Блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламин.
При одновременном приеме бета-блокаторов с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови с возможным корректировкой дозы гипогликемизирующих средств в случае необходимости.
Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследовано на пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента. Метопролол почти полностью метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P 450 (в основном изоферментом CYP 2D6). На концентрацию метопролола в плазме крови главным образом могут влиять препараты, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, бупропион, тиоридазин, ритонавир, гидроксихлорокин, кинины, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопролола.
Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярнои проводимости и вызвать брадикардию. Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола к α-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.
Рифампицин и дексаметазон может стимулировать метаболизм метопролола через CYP 2D6, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, диуретиками и другими вазодилататорами из-за риска артериальной гипотензии.
Сопутствующая терапия дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, нифедипином) с метопрололом, как и другими бета-блокаторами, повышает риск гипотензии и сердечной недостаточности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.
Метопролол противодействует бета1-эффектам симпатомиметических средств, но имеет незначительное влияние на бронходилятацийний эффект бета 2 агонистов при применении нормальных терапевтических доз.
При одновременном применении препарата Корвитол ® и норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметиков веществ (например тех, которые содержатся в средствах от кашля, каплях для носа и глаз) возможно значительное повышение артериального давления.
Во время терапии препаратом Корвитол ® может наблюдаться снижение ответа на дозы адреналина, которые обычно применяются для лечения аллергических реакций.
Из-за возможности сильной гипертензии ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) не следует принимать вместе с препаратом Корвитол ® .
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.