Кофетамин

Лекарственное средство
Форма выпуска: таблетки
Отпуск из аптек: по рецепту
ФТГ: Противомигренозное средство
АТХ: Эрготамин в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики), алкалоиды спорыньи, противомигренозные препараты, анальгетики, нервная система
EphMRA: прочие противомигренозные препараты
Действующее вещество: Кофеин + Эрготамин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав
Активные вещества: эрготамина тартрата - 0,001 г; кофеина безводного - 0,0915 г.
Вспомогательные вещество: крахмал картофельный - 0,0238, тальк - 0,0031 г, стеарат кальция - 0,0006 г.
Вспомогательные вещество оболочки: сахар-рафинад (сахароза) - 0,1346 г, декстрозы моногидрат - 0,0207 г, крахмал картофельный - 0,0647 г, тальк - 0,0072 г, стеарат кальция - 0,0028 г.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, допускается легкая мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка белого цвета, ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы, главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Фармакокинетика
После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 98 %. Эрготамин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно.
После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью. Связывание с белками плазмы составляет 35 %. Кофеин практически полностью метаболизируется в организме. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Период полувыведения составляет около 3,5 ч.
Показания
Мигрень, артериальная гипотензия.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью - нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетке на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки.
Не рекомендуется применять длительно (во избежании явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия‚ повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.
Прочие: при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Кофетамин взаимодействует с ИБУПРОФЕН
анальгетики
Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выделения и увеличение концентрации в крови).
Средства, вызывающие стимуляцию центральной нервной системы возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50 %; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффект наркотических и снотворных средств; повышает ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов: с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.