Амикацин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-аминогликозид
АТХ:
Amikacin, прочие аминогликозиды, аминогликозиды, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
аминогликозиды
Действующее вещество:
Амикацин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: amikacin;
1 мл амикацина сульфата в пересчете на амикацин 50 мг или 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия, вода для инъекций.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Амикацин:
Фармакодинамика
Амикацин - полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Амикацин активно проникает через мембрану бактериальной клетки. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, мешает образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.
Активен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii .
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp ., В т.ч. стафилококков, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus . Амикацин при определенных условиях можно применять как базовую терапию при установленном диагнозе или при подозрении на болезнь, вызываемая чувствительными штаммами стафилококков у пациентов с аллергией на другие антибиотики и при смешанных стафилококковой-грамотрицательных инфекциях. Амикацин неактивный в отношении анаэробных возбудителей.
Фармакокинетика
После введения амикацин всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часа после введения и через 0,5 часа после введения. Терапевтическая концентрация амикацина сохраняется в течение 10-12 часов.
Распределение. Связывание с белками крови составляет 4-11%. Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной веществе (содержании абсцессов, гидроторакс, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости). Амикацин в высоких концентрациях находится в моче, в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Амикацин хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокая концентрация амикацина отмечается в органах с усиленным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом слое; меньше концентрация - в мышцах, жировой ткани и костях.
У взрослых в средних терапевтических дозах амикацин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение внезапно увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Вывод. Амикацин не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) в неизмененном виде, образуя высокие концентрации в моче. Почечный клиренс - 79-100 мл / мин. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента.
У больных с лихорадкой она увеличивается, при снижении функции почек и у пожилых людей - значительно замедляется.
Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у старших детей - 2,5-4 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может достигать 70 часов и более, при муковисцидозе - 1-2 часа. Конечная продолжительность периода полувыведения - более 100 часов (освобождение из внутриклеточных депо).
При гемодиализе выводится 50% за 4-6 часов, при перитонеальном диализе - 25% за 48-72 часа.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к амикацина штаммами микроорганизмов, резистентных к другим аминогликозидам.
Противопоказания
Почечная недостаточность
неврит слухового нерва
повышенная чувствительность к амикацина или к любому иному антибиотику аминогликозидными группы и их производных;
повышенная чувствительность к любой из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
миастения гравис;
нарушение функции вестибулярного аппарата;
азотемия (остаточный азот выше 150 мг%);
предшествующее лечение ото или нефротоксичными препаратами.
С осторожностью
Амикацин взаимодействует с ГЕМОХЕС
препараты плазмы крови и плазмозамещающие препараты
В связи с потенциальной Ототоксичность и нефротоксичностью аминогликозидов больные должны находиться под особым наблюдением врача.
Не рекомендуется назначать амикацина сульфат больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии.
С осторожностью следует принимать больным миастенией и паркинсонизмом, а также людям пожилого возраста, пациентам, которые имеют нарушения нервно-мышечной проводимости, в связи с возможностью возникновения курареподобными эффекта.
При наличии инфекций, трудно поддающиеся лечению, или осложненных инфекций через 10 суток стоит оценить проведенное лечение препаратом и перед назначением следующего курса проверить функцию почек, слух, вестибулярный аппарат и концентрацию препарата в сыворотке крови. Если нет ожидаемого клинического эффекта через 3-5 дней, лечение следует прекратить и провести определение чувствительности возбудителя к антибиотикам.
Больным с нарушенной функцией почек необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина. Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при введении больших доз препарата. Для профилактики ото и нефротоксических осложнений и уменьшения количества их развития при применении препарата рекомендуется проводить контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата не реже 1 раза в неделю.
Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.
Пациентам пожилого возраста следует уменьшать дозу амикацина сульфата в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужно проводить анализ мочи до или во время лечения. Необходимо периодическое обследование и запись аудиограммы, определение вестибулярной функции. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слуховая недостаточность, следует уменьшить дозы или прекратить прием амикацина сульфата.
Пациентам с нарушением функции почек суточную дозу следует снизить и / или интервал между дозами увеличить соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке для предотвращения накопления препарата в крови и сведение к минимуму риска ототоксичности. Если появляются признаки поражения почек (альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию нужно увеличить и снизить дозировку. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если появляются признаки ототоксичности (например головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности (например снижение клиренса креатинина, олигурия), применение амикацина сульфата необходимо прекратить или уменьшить дозу. Однако, если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение следует прекратить.
Ототоксичность, вызванная аминогликозидными антибиотиками, может развиться и после окончания применения препарата и обычно носит необратимый характер. Риск развития ототоксичности повышен у больных с нарушенной функцией почек, а также при применении высоких доз или при длительном лечении препаратом.
У пациентов с обезвоживанием организма возможность риска токсичности увеличивается из-за повышения концентрации препарата в сыворотке крови.
Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно, если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию необратимой глухоты.
Нельзя назначать одновременно два аминогликозиды или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 6 недель.
Препарат содержит метабисульфит натрия, что может привести реакции аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и различной степени тяжести астматические приступы, особенно у больных бронхиальной астмой.
При одновременном применении с цефалоспоринами желательно вводить их в разные места (при введении) с интервалом не менее 1:00.
Применение амикацина сульфата может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная АлАТ, АсАТ, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфата, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Опыт применения препарата свидетельствует о том, что он не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозу и способ введения препарата определяют индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя, функции почек и массы тела больного. Взрослым и детям старше 12 лет 10-15 мг / кг в сутки. Суточную дозу делят на 2 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 г. Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней, при введении - 7-10 дней.
При неосложненных инфекциях мочеполовой системы (кроме инфекций, вызванных синегнойной палочкой) препарат вводят внутримышечно по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и при инфекциях, угрожающих жизни, препарат назначают в дозе 15 мг / кг в сутки, разделив на 3 введения.
Для новорожденных и недоношенных детей начальная нагрузочная доза составляет 10 мг / кг в сутки с последующим введением суточной дозы 15 мг / кг, разделенной на 2 введения, в течение 7-10 дней.
Больным с нарушением функции почек суточную дозу следует уменьшить или увеличить интервал между приемами, чтобы избежать кумуляции антибиотика. Необходимо корректировать схему дозирования в зависимости от клиренса креатинина.
| КК, мг / мл | количество введений | Доза, мг / кг |
| 80 | 1 раз в 24 часа | 15 |
| 60-80 | - // - | 12 |
| 40-60 | - // - | 7,5 |
| 30-40 | - // - | 4 |
| 20-30 | 1 раз в 48 часов | 7,5 |
| 10-20 | - // - | 4 |
| менее 10 | - // - | 3 |
Для приготовления инфузионного раствора используют изотонический раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Концентрация раствора амикацина при введении не должна превышать 5 мг / мл. Продолжительность инфузии - 30-90 минут. Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в течение 7 минут.
Дети. Препарат применяют в педиатрической практике.
Амикацина сульфат применяют с осторожностью у недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недоразвитость выделительной системы вывода аминогликозидов может удлиняться, вызывая явления токсичности.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов слуха: частично обратима или необратимая глухота, шум в ушах.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, возможно снижение слуха, вестибулярные расстройства, головокружение, парестезии, тремор, судороги, энцефалопатия в единичных случаях - нарушения нервно-мышечной проводимости, возможно возникновение нервно-мышечной блокады (мышечный паралич, угнетение дыхания).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, протеинурия, микрогематурия, гематурия, повышение уровня креатинина) редко - острый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: гипомагниемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, лихорадка в единичных случаях - отек Квинке.
Другие: боль в месте введения, гиперемия, отек, гипертермия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови.
Передозировка
Возможно появление ото и нефротоксического действия препарата и признаков нервно-мышечной блокады шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, озноб, парестезии, снижение функции почек (до почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания.
В случае необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень препарата непрерывной артериовенозной гемофильтрации. Также применяют обменную гемотрансфузии для выведения препарата из организма у новорожденных.
При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
Взаимодействие
Амикацин взаимодействует с ГЕМОХЕС
препараты плазмы крови и плазмозамещающие препараты
Одновременное введение Амикацина сульфата с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нервно-мышечной передачи и паралич дыхательных мышц.
Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и фуросемид. Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении с фуросемидом, этакриновая кислота или цисплатином.
Амикацина сульфат несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином, гидрохлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, варфарином, тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость вывода амикацина сульфата. Когда амикацина сульфат применяют недоношенным младенцам одновременно с введением индометацина, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.
Комбинации антибиотиков амикацин + цефтазидим и амикацин + цефотаксим выявляют наиболее аддитивный и синергический эффект в отношении Pseudomonas aeruginosa .
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.