Лаципил
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Блокатор медленных кальциевых каналов
АТХ:
Lacidipine, дигидропиридиновые производные, селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, блокаторы кальциевых каналов, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
блокаторы кальциевых каналов простые
Действующее вещество:
Лацидипин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Каждая таблетка содержит:
| Название компонентов | Количество, мг/таблетка | |
| Действующее вещество | ||
| Лацидипин | 2,00 | 4,00 |
| Вспомогательные вещества | ||
| Лактозы моногидрат | 219,00 | 197,00 |
| Лактозы моногидрат (сухой спрей) | 58,25 | 58,25 |
| Повидон К30 | 20,00 | 40,00 |
| Магния стеарат | 0,75 | 0,75 |
| Плёночная оболочка | ||
| Опадрай белый YS-I-18043 | 13 (12,5 % м/м) | |
| Масса таблетки без оболочки | 300,0 | 300,0 |
Состав пленочной оболочки:
| Цвет | Наименование компонентов | Количество, % м/м |
| Белый | Гипромеллоза | 67,74 |
| Титана диоксид | 23,26 | |
| Макрогол-400 | 8,00 | |
| Полисорбат 80 | 1,00 |
Описание
Дозировка 2 мг: белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "2" на одной стороне.
Дозировка 4 мг: белые, овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, нанесенной на обе стороны. На поперечном срезе белого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Лаципил:
Фармакодинамика
Лацидипин является БМКК из группы производных дигидропиридина и обладает селективным действием на кальциевые каналы гладких мышц сосудов. Уменьшает поступление кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, не обладает отрицательным инотропным действием, вызывает дилатацию периферических артериол и уменьшение ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов).
Лацидипин расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление (АД). Антиатерогенный эффект лацидипина был обоснован в ходе исследования, первичной точкой оценки эффективности в котором являлась оценка толщины внутренней и средней оболочки сосудистой стенки сонной артерии методом ультрасонографии.
При применении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.
У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, лацидипин устраняет вызванные циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Лацидипин не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через атриовентрикулярный узел.
Нет данных о том, что лацидипин нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность гипогликемической терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10 %.
Максимальная концентрация лацидипина в плазме крови достигается через 30-150 мин. Лацидипин обладает очень высокой (более 95 %) способностью связываться с белками плазмы крови (альбумином и α1-кислым гликопротеином).
Метаболизм
Лацидипин подвергается метаболизму главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Метаболизм в печени происходит с участием изофермента CYP3А4.
Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома Р450.
Выведение
Приблизительно 70 % от принятой внутрь дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, а оставшаяся часть дозы - в виде метаболитов через почки. При достижении равновесной концентрации период полувыведения лацидипина варьирует от 13 до 19 ч.
Показания
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например с β-адреноблокаторами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лацидипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.
Клинически выраженный стеноз аорты.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Нарушение внутрисердечной проводимости, низкий коронарный резерв, нестабильная стенокардия, нарушение функции печени, врожденное и приобретенное (документально подтвержденное) удлинение интервала QT, после перенесенного в течение 1 месяца инфаркта миокарда, при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
Учитывая возможность БМКК влиять на функцию синоатриального и атриовентрикулярного узла, лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с сопутствующими нарушениями проводимости.
Лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (10 баллов и более по шкале Чайлд-Пью).
Беременность и лактация
Беременность
Нет данных о безопасности применения препарата Лаципил® во время беременности. В доклинических исследованиях было показано, что лацидипин не обладает тератогенным действием или влиянием на рост плода. Применение препарата Лаципил® во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Следует учитывать возможную релаксацию мышц матки во время родов под воздействием препарата Лаципил®.
Период грудного вскармливания
Доклинические исследования показали, что лацидипин или его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.
Лаципил® следует применять в период грудного вскармливания только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Вызывает головокружение, в связи с чем надо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки, принимается внутрь, желательно утром, независимо от времени приема пищи.
При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение.
При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут и даже до 6 мг/сут по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта.
Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы препарата Лаципил® не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы препарата Лаципил® у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Дети
Данных по применению препарата Лаципил® у детей до 18 лет нет.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата Лаципил® у пациентов пожилого возраста не требуется.
Побочные эффекты
Использовались следующие критерии оценки нежелательных явлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Препарат Лаципил® хорошо переносится. У некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических сосудов. Наиболее частыми были такие побочные эффекты как головная боль, головокружение, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Они носили преходящий характер и, как правило, исчезали в процессе дальнейшей терапии при продолжении применения препарата Лаципил® в рекомендованной дозе.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение
Очень редко: тремор, депрессия, лабильность настроения
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица
Нечасто: ухудшение течения сопутствующей стенокардии (выявлено у небольшого количества пациентов обычно в начале лечения, более вероятно у пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца), обморок, выраженное снижение артериального давления
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: дискомфорт в желудке, тошнота, запор
Нечасто: гипертрофический гингивит
Лабораторные показатели
Часто: обратимое повышение активности щелочной фосфатазы
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожная сыпь (включая эритему и зуд)
Редко: ангионевротический отек, крапивница
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: полиурия
Общие реакции
Часто: астения, периферические отеки, слабость
Передозировка
Симптомы
Выраженное снижение АД, брадикардия, тахикардия нарушение синоатриальной проводимости и атриовентрикулярной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз.
Наиболее вероятно передозировка лацидипина может проявляться симптомами длительной вазодилатации: артериальной гипотензией и тахикардией.
Лечение
Специфического антидота нет. Должны проводиться общепринятые меры в отношении мониторинга гемодинамических показателей и проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Возможно сочетанное применение лацидипина и других гипотензивных препаратов, например, диуретиков, β-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Каких-либо взаимодействий лацидипина с дигоксином, толбутамидом и варфарином не выявлено.
Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме с циметидином.
Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность лацидипина, как и других препаратов - производных дигидропиридинового ряда. Препарат Лаципил® нельзя запивать грейпфрутовым соком.
Поскольку лацидипин подвергается метаболизму посредством изофермента CYP3A4, индукторы и ингибиторы этого изофермента могут влиять на метаболизм и выведение лацидипина.
Особые указания
Препарат Лаципил® следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (документально подтвержденным) удлинением интервала QT, при одновременном приеме с препаратами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства (нейролептики), антибиотики (например, эритромицин) и некоторые блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин).
Препарат Лаципил® следует применять с осторожностью у пациентов с низким сердечным выбросом, с нестабильной стенокардией и перенесенным в течение 1 месяца инфарктом миокарда. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лаципил® у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку гипотензивный эффект препарата у них может быть более выраженным.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.