Левомицетин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик
АТХ:
Chloramphenicol, амфениколы, амфениколы, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
левомицетин и комбинации с другими препаратами
Действующее вещество:
Хлорамфеникол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Активное вещество: хлорамфеникол (левомицетин) (в пересчете на активное вещество) - 0,25 г.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон.
Твердые желатиновые капсулы: титана диоксид, желатин, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота.
Описание
Капсулы белого цвета, заполненные гранулами белого или белого со слабым желтовато-зеленоватым оттенком цвета. Размер капсул № 1.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Левомицетин:
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80% после приема внутрь и 70% - после в/м введения. Связь с белками плазмы - 50-60%, у недоношенных новорожденных - 32%. Тmах (время достижения максимальной концентрации препарата в плазме Сmax) после перорального приема - 1-3 ч, после в/в введения - 1-1.5 ч. Объем распределения - 0.6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема, при применении в таблетках с продленным действием - в течение 12 ч.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Сmах в спинно-мозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от Сmах в плазме и 45-89% при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери.
Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-З%. T1/2 у взрослых - 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч.
Показания
Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. Детский возраст до 3 лет (данная лекарственная форма).
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды) 3-4 paзa в сутки.
Разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г, суточная - 2 г. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12.5 мг/кг (основание) каяждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (бектериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг(основание)/сут.
Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Передозировка
Симптомы: ”серый синдром” (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность - до 40%.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Левомицетин взаимодействует с ГЕМОПЮР
плазмы, препараты плазмы крови и плазмозамещающие препараты
Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.