Левоцетиризин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ:
Levocetirizine, производные пиперазина, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система
EphMRA:
антигистаминные препараты системные
Действующее вещество:
Левоцетиризин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
действующее вещество: levocetirizine;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный магния стеарат покрытие: гипромеллоза; полиэтиленгликоль 6000; титана диоксид (Е171).
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Левоцетиризин:
Фармакодинамика
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Родство с Н 1 -гистаминовых рецепторами в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени, демонстрируют низкую вариабельность между пациентами. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.
Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания левоцетиризина не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( max ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после двух дней приема препарата. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека - 90%.
Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% дозы и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и / или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция левоцетиризина происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Т 1/2 левоцетиризина короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном левоцетиризин и его метаболиты выводятся из организма с мочой (в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.
особые популяции
Нарушение функции почек
Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс по сравнению с таким у лиц с нормальной функцией почек, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляла менее 10%.
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательного вещества препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина
С осторожностью
Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), препарат следует назначать с осторожностью, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности.
Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность.
Нет клинических данных (включая исследования на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.
Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет.
Рекомендуемые дозы
Взрослые и дети старше 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени
Пациенты с нарушением функции почек
Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (КК), см. таблицу ниже.
Клиренс креатинина (КК) определяют по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по формуле:
| УК = | [140 - возраст (годы)] × масса тела (кг) | (× 0,85 для женщин) |
| 72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл) |
Дозировка препарата для больных с нарушенной функцией почек
| функция почек | КК, мл / мин | Доза и количество приемов |
| Нормальная функция почек | ≥ 80 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Нарушение легкой степени | 50-79 | 5 мг 1 раз в сутки |
| Нарушение умеренной степени | 30-49 | 5 мг 1 раз в 2 суток |
| Нарушение тяжелой степени | <30 | 5 мг 1 раз в 3 суток |
| Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе | <10 | противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Не существует специфических данных по применению детям с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
педиатрическая популяция
Дети в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуемая суточная доза - 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой).
Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировки дозы в данной лекарственной форме (таблетка, покрытая оболочкой). Рекомендуется принимать левоцетиризин в другой лекарственный форме, пригодной для применения в педиатрии.
длительность применения
Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или в течение менее 4 недели в год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю и в течение более 4 недель в году) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные из клинических исследований применения рацемата).
Дети.
Препарат в виде таблеток не назначают детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственный форме, пригодной для использования в педиатрии.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: повышенный аппетит.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы : дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Общие нарушения: отек.
Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.
Сообщение о подозреваемых побочных реакций
Сообщение о подозреваемых побочных реакций после получения регистрационного удостоверения является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск препарата. Медицинским работникам следует сообщать о подозрительных побочные реакции через систему национальной отчетности.
Передозировка
Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Взаимодействие
Исследования по левоцетиризин по взаимодействию (включая исследования с ферментами CYP3A4) не проводились. Исследования по цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялся). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного применения цетиризина.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 4 года.