Лейковорин-лэнс

Лекарственное средство

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Витамин - антидот антагонистов фолиевой кислоты (модификатор биологического действия фторурацила)

АТХ: Calcium folinate, препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии, прочие разные препараты, прочие разные препараты, прочие препараты

EphMRA: препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии

Действующее вещество: Кальция фолинат

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Активное вещество:

Кальция фолинат (лейковорин кальция) безводный 0,0108 г, 0,027 г, 0,0324 г, 0,054 г в пересчете на фолиниевую кислоту 0,0100 г, 0,0250 г, 0,0300 г, 0,0500 г

Вспомогательные вещества:

Метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,0008 г, 0,0008 г, 0,0008 г, 0,0008 г.

Пропилпарагидроксибензоат (нипазол) 0,0002 г, 0,0002 г, 0,0002 г, 0,0002 г.

Описание

Пористая масса от светло-желтого до желтого цвета неоднородной окраски.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Лейковорин-лэнс:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота.

Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата.

Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.

Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует или подавляет синтез ДНК.

Начало действия препарата: при внутримышечном введении - через 10-20 минут, при внутривенном введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6 часов независимо от способа введения.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови при внутримышечном введении достигается в среднем через 40 минут, при внутривенном введении - через 10 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Период полувыведения - 6,2 часа независимо от способа введения.

Выводится почками 80-90%, с каловыми массами - 5-8%.

Показания

Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином)

Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах.

Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).

Мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата

Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12).

С осторожностью

Алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), детский возраст (до 2 лет - безопасность и эффективность для детей не установлена).

Беременность и лактация

Исследования влияния кальция фолината на репродуктивную функцию у животных и людей не проводились. Неизвестно, оказывает ли кальция фолинат вредное влияние на плод, если он назначается беременным женщинам, и может ли влиять на репродуктивную функцию. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в молоко матери.

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно.

В связи с тем, что используются разные схемы применения Лейковорина-ЛЭНС® при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой.

Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12-15 г/м²)введение начинают через 24 часа после окончания лечения метотрексатом в дозе 10 мг/м² каждые 6 часов в течение 72 часов или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5x10 -⁸ М.

У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза Лейковорина-ЛЭНС® и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина-ЛЭНС® в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови. Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сутки) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-ЛЭНС® вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее, чем через 1 час после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 часа по 10 мг/м² до исчезновения признаков токсичности.

При сочетании с фторурацилом Лейковорин-ЛЭНС® вводится:

в дозе 200мг/ м² внутривенно медленно (не менее 3 минут) или внутривенно капельно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 370мг/ м² или

в дозе 20 мг/ м² внутривенно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 425мг/ м²

Препараты вводят ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель между повторными курсами.

При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты Лейковорин-ЛЭНС® назначают по 1 мг внутримышечно или внутривенно в сутки.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок. При применении высоких доз кальция фолината возможны диспепсические нарушения. Редко - нарушение сна, возбуждение.

Передозировка

Кальция фолинат не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается.

Взаимодействие

Лейковорин-лэнс взаимодействует с КАЛЬЦИЯ ГЛЮКОНАТ

кальция, препараты кальция

Кальция фолинат при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.

Особые указания

Применение Лейковорина-ЛЭНС® при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина В12), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических препаратов - производных гидантоина и примидона (гексамидина).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Вернуться к списку