Лидокаин

Состав на 1 мл:

активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг; натрия гидроксид 1М раствор - до рН 5,0-7,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Оказывает антиаритмическое и местноанестезирующее действие.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) влияния не оказывает или снижает ее незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенном введении действует быстро и коротко (10-20 минут).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 минут. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 45-90 с, при внутримышечном – через 5-15 минут. Связь с белками плазмы - 50-80%. Сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенку), а затем – в жировую и мышечную ткани Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плаценту. Проникает в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 ч, при длительных внутривенных инфузиях – до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде; фибрилляция желудочков; применяется для местной анестезии в хирургии, акушерстве-гинекологии и стоматологии.

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия, наличие эпилептиформных судорог при предшествовавшем применении лидокаина, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, синдром Вольффа - Паркинсона - Уайта, кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла, блокады сердца (атриовентрикулярная, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения, беременность, период лактации (при необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить).

При лечении больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, брадикардией, респираторной депрессией, недостаточностью функции печени и почек, после операции на сердце назначение препарата требует особой осторожности, дозы следует уменьшить. Следует соблюдать осторожность при гиповолемии, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.

В процессе лечения контроль с помощью ЭКГ является обязательным. Если имеют место синусовая дисфункция, удлинение интервала P-Q, расширение QRS или новая аритмия, то следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Внимание! При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Лидокаин вводят парентерально.

В качестве антиаритмического средства взрослым в виде нагрузочной дозы вводят внутривенно 1-2 мг/кг препарата в течение 3-4 минут; средняя разовая доза составляет 80 мг (максимальная разовая доза – 100 мг). Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 минуты до суммарной дозы 300 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02-0,055 мг/кг/минуту, но не более 2 мг/минуту в изотоническом растворе или в растворе Рингера. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 минут после первой нагрузочной дозы.

Внутримышечно вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу лидокаин вводят внутримышечно в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 мг до 300 мг максимально).

Максимальная доза для взрослых при внутривенном или внутримышечном введении – 300-400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Детям вводят струйно в дозе 1 мг/кг со скоростью 25-50 мг/минуту; через 5 минут возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем проводят непрерывную внутривенную инфузию препарата в дозе 0,03 мг/кг/минуту. Максимальная суточная доза для детей – 4 мг/кг/сутки.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком доза должна быть снижена на 40-50%.

При проведении местной анестезии режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. Максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч.

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, невротические реакции, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, развитие атриовентрикулярной блокады, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение препарата прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. Назначают симптоматическую терапию: противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (атропин). При необходимости показано проведение искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают клиренс лидокаина (возрастает токсичность), изадрин и глюкагон – увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию лидокаина в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при внутривенном введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмические препараты (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с прокаинамидом может вызывать возбуждение центральной нервной системы и галлюцинации. Антикоагулянты увеличивают риск развития кровотечений.

Лидокаин усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО повышает риск снижения артериального давления.

Ингибиторы МАО, вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.