Аминосалициловая кислота

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противотуберкулезное средство

АТХ: Aminosalicylic acid, аминосалициловая кислота и ее производные, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: противотуберкулезные препараты однокомпонентные

Действующее вещество: Аминосалициловая кислота

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество натрия аминосалицилата дигидрат - 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 13,75 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 26,65 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 4,5 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,15 мг, стеариновая кислота - 4,95 мг;

оболочка 55,0 мг; лак алюминиевый на основе красителя азорубин [Е 122] - 0,96 %, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин [Е 132] - 0,06 %, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 40,0 %, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124] - 0,705 %, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый [Е 104] - 0,14 %, кремния диоксид коллоидный - 1,25 %, натрия гидрокарбонат - 1,2 %, натрия лаурилсульфат - 0,5 %, тальк - 37,25 %, титана диоксид - 13,135 %, триэтилцитрат - 4,8 %.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Аминосалициловая кислота:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Противотуберкулёзное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с пара-аминобензойной кислотой за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего пара-аминобензойную кислоту в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой

кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.

Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis(минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Всасывание.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 4 г максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-2 часа и составляет 75 мкг/мл.

Распределение.

Связывание с белками плазмы крови 50-70%. Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях, проникает в грудное молоко. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм.

Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Выведение. Период полувыведения (T_1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности - до 23 часов. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50% - в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью отмечается кумуляция аминосалициловой кислоты и её ацетильного метаболита, но продолжается образование неактивного ацетилированного производного. Период полувыведения свободной аминосалициловой кислоты у пациентов с заболеваниями почек приблизительно такой же, как и у здоровых добровольцев, однако T_1/2 неактивного ацетилированного производного у пациентов с уремией увеличивается в 6 раз. Хотя аминосалициловая кислота выводится при диализе, частоты сеансов хронического гемодиализа обычно недостаточно, чтобы компенсировать сниженное вследствие почечной недостаточности выведение.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм аминосалициловой кислоты сопоставим с метаболизмом у здоровых добровольцев.

Дети и подростки

Данные о фармакокинетике аминосалициловой кислоты у детей и подростков отсутствуют.

Показания

Туберкулёз различных форм и локализаций (в комплексе с другимипротивотуберкулёзными препаратами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулёзным средствам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т. ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата; тяжёлые заболевания почек и печени (тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность, нефрит нетуберкулёзной этиологии, гепатит, цирроз печени); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; отёки, обусловленные гипернатриемией; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; амилоидоз внутренних органов; некомпенсированный гипотиреоз; тромбофлебит, нарушение свёртываемости крови; эпилепсия; детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Печёночная недостаточность средней степени тяжести, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет.

Применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и осуществлять контроль функции печени (активность "печёночных" трансаминаз).

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности "печёночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

Беременность и лактация

Возможно применение препарата при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5-1 час после еды, запивая водой.

Взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), детям старше 3-х лет - по 0,2 г/кг в сутки в 3-4 приёма (суточная доза не более 10 г). Истощённым взрослым пациентам (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки. В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один приём, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2-3 приёма. При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта максимальная суточная доза - 4-6 г/сут. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор, изжога, кровотечение из пептической язвы; повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть доагранулоцитоза), В 12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса, эозинофилия, нейтропения, лимфоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия; анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: антитиреоидное действие; зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема (при длительном применении в высоких дозах); перикардит, гипогликемия, глюкозурия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз, судороги, симптомы паралича.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Аминосалициловая кислота взаимодействует с СОРБИФЕР ДУРУЛЕС

железа препарат+витамин, железа, препараты железа в комбинации с другими препаратами

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

При совместном применении с изониазидом или фенитоином повышает их концентрацию в плазме крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин B₁₂), вследствие чего возможно развитие В12-дефицитной анемии.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

Ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая её концентрацию в плазме.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

До сих пор свидетельств того, что аминосалициловая кислота оказывает какое-либо неблагоприятное действие на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, не было.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку