Лоразидим
Лекарственное средство
Форма выпуска:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-цефалоспорин
АТХ:
Ceftazidime, цефалоспорины третьего поколения, другие бета-лактамные антибиотики, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
цефалоспорины парентеральные
Действующее вещество:
Цефтазидим
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
В 1 флаконе содержится цефтазидима пентагидрат , эквивалентно цефтазидиму - 0,5 г, 1 г или 2 г, натрия карбонат от 80 до 130 мг/г цефтазидима.
Описание
Кристаллический порошок от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Лоразидим:
- Аевит
- Аквадетрим
- Альфа нормикс
- Амоксиклав
- Амоксициллин
- Аскорбиновая кислота
- Аскорутин
- Верошпирон
- Витамин д3
- Витамин с
- Детримакс Витамин Д3
- Индапамид
- Комбилипен
- Лидокаин
- Магне b6
- Метронидазол
- Мильгамма
- Монурал
- Нейромультивит
- Никотиновая кислота
- Полидекса с фенилэфрином
- Сорбифер дурулес
- Торасемид
- Фолиевая кислота
- Фуросемид
Фармакодинамика
Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов III поколения, обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophillus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и другие Neisseria spp. и большинство представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и другие Klebsiella spp., Morganella morganii и другие Morganella spp., Proteus mirabilis (в т. ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providensia rettgeri и другие Providensia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica.
Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А, Streptococcus viridans и другие Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий:
Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis - резистентны), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionobacterium spp..
Препарат не активен в отношении метициллинустойчивых штаммов Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и другие Listeria spp., Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis; Streptococcus faecalis.
Фармакокинетика
После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спиномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита.
Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. Максимальная концентрация при внутримышечном введении 0,5 г или 1 г через час соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном введении соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл.
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 1 ч, при внутривенном введении - к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл сохраняется в течение 6 - 8 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8 - 12 ч. Период полувыведения при нормальной почечной функции - 1,8 ч; при нарушенной - 2,2 ч.
Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной.
Выводится в неизмененном виде почками до 80 - 90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы.
Объем распределения составляет 0,21 - 0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.
Показания
Цефтазидим назначается взрослым и детям для лечения следующих инфекционных заболеваний,вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
тяжелые инфекции: менингит; сепсис (септицемия); тяжелые гнойно-септические состояния. инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит;
инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмонии вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;
инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит (только бактериальный), абсцесс почки;
инфекции кожи и мягких тканей: мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;
инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей: перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;
инфекции женских половых органов;
инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, мастоидит и др.;
гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов);
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
Беременность и лактация.
С осторожностью
При наличии следующих заболеваний или состояний, необходимо тщательно взвешивать соотношения пользы и риска для пациента:
беременность и кормление грудью;
новорожденные и дети до 1 месяца;
кровотечения в анамнезе;
заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно, неспецифический язвенный колит;
У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющийся в виде сыпи, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим.
Все цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию. У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.
У некоторых пациентов во время или после применения цефалоспоринов может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелом - рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, если перечисленные меры не помогают, назначают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин.
Способ применения и дозы
Цефтазидим применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.
Обычная доза для взрослых и подростков:
при осложненных инфекциях мочевыводящих путей внутримышечно или внутривенно по 500 мг - 1 г каждые 8-12 ч;
при неосложненной пневмонии и инфекциях кожи внутримышечно или внутривенно по 500 мг - 1 г каждые 8 ч;
при муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp. от 100 до 150 мг/кг/сутки, кратность введения - 3 раза в сутки (применение дозы до 9 г/сутки у таких пациентов не вызывало осложнений);
при инфекциях костей и суставов внутривенно по 2 г каждые 12 ч;
при крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях внутривенно по 2 г каждые 8 ч.
После начальной нагрузочной дозы 1 г, взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:
| КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА | Доза |
| > 50 мл/мин (0,83 мл/сек) | Смотрите раздел «Обычная доза для взрослых и подростков» |
| 35 – 50 мл/мин (0,52 - 0,83 мл/сек) | По 1 г каждые 12 ч |
| 16 – 30 мл/мин (0,27 - 0,50 мл/сек) | По 1 г каждые 24 ч |
| 6 - 15 мл/мин (0,10 – 0,25 мл/сек) | По 500 мг каждые 24 ч |
| < 5 мл/мин (0,08 мл/сек) | По 500 мг каждые 48 ч |
| Пациенты, которым проводят гемодиализ | По 1 г после каждого сеанса гемодиализа |
| Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ | По 500 мг каждые 24 ч |
Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.
Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3 - 5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.
При перитонеальном диализе препарат Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.
Обычная доза для детей:
Дети в возрасте до 1-го месяца - внутривенная инфузия 30мг/кг в сутки (кратность 2 введения).
Дети от 2 месяца до 12 лет - внутривенная инфузия 30 - 50 мг/кг в сутки (кратность 3 введения).
Дозу до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч назначают детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом.
Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.
ПРИГОТОВЛЕНИЕ РАСТВОРОВ
1.«ПЕРВИЧНОЕ» РАЗВЕДЕНИЕ
| 500мг | 1,5мл воды для инъекций при внутримышечном введении. | 5мл воды для инъекций при внутривенном введении. |
| 1,0г | 3мл воды для инъек-ций при внутримышечном введении. | 10мл воды для инъекций при внутривенном введении. |
2. «ВТОРИЧНОЕ» РАЗВЕДЕНИЕ
Для внутривенного капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата Цефтазидим дополнительно разводят в 50 - 100 мл одного из следующих растворителей предназначенных для внутривенного введения:
0,9% раствор натрия хлорида,
раствор Рингера,
5%,10% раствор глюкозы (декстрозы),
5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0,9% раствором натрия хлорида,
5% раствор натрия бикарбоната.
Использовать только свежеприготовленный раствор!
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гиперкреатининемия), редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия, анурия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
Симптомы передозировки:
Введение неадекватно высоких доз препарата Цефтазидим может вызывать головокружение, парестезии, головную боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.
Лечение передозировки:
Поскольку специфическое противоядие отсутствует, лечение передозировки цефалоспориновых антибиотиков симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.
Взаимодействие
Лоразидим взаимодействует с ВЕРОШПИРОН
диуретики
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.
Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.
Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл - натрия хлорид 0.9%, натрия лактат, раствор Гартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0.225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40:10% в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 40:10% в растворе декстрозы 5%, декстран 70:6% в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 70:6% в растворе декстрозы 5%.
При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0.9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС, недоступном для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности!