Максигра
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Эректильной дисфункции средство лечения - фдэ5-ингибитор
АТХ:
Sildenafil, препараты для лечения нарушений эрекции, другие препараты для лечения урологических заболеваний (в т.ч. спазмолитики), препараты для лечения урологических заболеваний, mочеполовая система и половые гормоны
EphMRA:
препараты для лечения нарушений эрекции, ингибиторы фдэ-5
Действующее вещество:
Силденафил
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит (мг):
активное вещество: силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу – 35,12 мг (25,0 мг), 70,24 мг (50,0 мг) и 140,48 мг (100,0 мг);
вспомогательные вещества: ядро таблетки маннитол – 35,38 мг; 70,76 мг; 141,52 мг; кросповидон – 3,00 мг; 6,00 мг; 12,00 мг; повидон – 3,00 мг; 6,00 мг; 12,00 мг; крахмал кукурузный – 5,00 мг; 10,00 мг; 20,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг; 2,00 мг; 4,00 мг; натрия лаурилсульфат – 1,00 мг; 2,00 мг; 4,00 мг; магния стеарат – 1,50 мг; 3,00 мг; 6,00 мг.
оболочка: гипромеллоза – 2,36 мг; 4,13 мг; 5,90 мг; макрогол-6000 – 0,74 мг; 1,30 мг; 1,85 мг; титана диоксид – 0,52 мг; 0,90 мг; 1,30 мг; тальк – 0,24 мг; 0,43 мг; 0,60 мг; индигокармин (Е-132) – 0,14 мг; 0,24 мг; 0,35 мг.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Максигра:
Фармакодинамика
Силденафил – препарат для лечения эректильной дисфункции. При сексуальной стимуляции восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань, за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. При активации пути NO/цГМФ, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1-11).
В клинических исследованиях было показано, что среднее время достижения эрекции устойчивостью 60% (достаточное для совершения полового акта) составляло 25 минут (диапазон от 12 до 37 минут). У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Famsworth-Munsell 100 было выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать цвета (синий/зеленый), через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Механизмом нарушения цветового зрения считают ингибирование ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (диапазон 25-63%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме при однократном приеме натощак 100 мг препарата внутрь составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут).
При приеме силденафила вместе с жирной пищей Сmах снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 ч.
Распределение
Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% г связывается с белками плазмы. Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата. У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в сперме определялось менее 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирущий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения (Т1/2) составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а Т1/2 в терминальную фазу — 3-5 ч. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (при