Мелоксикам
Лекарственное средство
Форма выпуска:
суппозитории ректальные
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Meloxicam, оксикамы, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты
Действующее вещество:
Мелоксикам
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 суппозиторий содержит:
активное вещество: мелоксикам - 7,5 мг или 15 мг
вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол H 15) – 992,5 мг или 985 мг.
Описание
Суппозитории желтого цвета, торпедообразной формы, без вкраплений на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Мелоксикам:
Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная биодоступность – 89 %.
Средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5–6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата. Диапазоны различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) схожи для таблеток и суппозиториев и составляют после его приема один раз в день 0,4–1,0 мкг/мл – для дозы 7,5 мг, и 0,8–2,0 мкг/мл – для дозы 15 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Показания
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Противопоказания
- гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательному компоненту препарата;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита;
- крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе));
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность (ХПН) у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приема препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Ректально (предварительно освободив свечу от контурной упаковки, вводят ее глубоко в задний проход).
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг × 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг × 2 раза в сутки). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки (по 1 свече 7,5 мг × 1раз в сутки). При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг × 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг × 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Побочные эффекты
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
- очень часто ( ≥ 1/10);
- часто ( ≥ 1/100, < 1/10);
- нечасто ( ≥ 1/1000, < 1/100);
- редко ( ≥ 1/10000, < 1/1000);
- очень редко ( < 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница; редко – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость; редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы передозировки: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны.
Взаимодействие
Мелоксикам взаимодействует с ИНДАПАМИД-OBL
диуретики
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.