Амлодипин

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Блокатор медленных кальциевых каналов

АТХ: Amlodipine, дигидропиридиновые производные, селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, блокаторы кальциевых каналов, сердечно-сосудистая система

EphMRA: блокаторы кальциевых каналов простые

Действующее вещество: Амлодипин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: амлодипинбезилат (амлодипина бесилат), в пересчете на амлодипин - 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 280,0 мг, крахмал картофельный - 10,0 мг, лактозы моногидрат - 100,0 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 86,1 мг, магния стеарат - 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг, кросповидон - 4,0 мг.

Описание: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской на одной стороне.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Амлодипин:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Механизм антигипертензивного действия амлодипина, обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде. Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часа (в положении больного "лежа" и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой, системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда (ИМ), чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV класс по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Сердца (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных ХСН (III-IV класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка (ЛЖ). Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на концентрацию липидов плазмы крови.

Время наступления эффекта - 2-4 часа; длительность - 24 часа.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет около 90%, биодоступность - 60-65%. Время достижения максимальной концентрации (ТС_m_ах) при пероральном приеме 6-9 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Экстенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, не имеет значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Период полувыведения (Т1/2) в среднем - 35 часов. Общий клиренс составляет 0,116 мл/с/кг (7мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Т1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Показания

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами);

- стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к амлодипину и другим дигидропиридинам);

тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), клинически значимый стеноз аорты;

беременность;

период лактации;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с артериальной гипотензией, аортальным стенозом, митральным стенозом, ХСН неишемической этиологии (III-IV класс по классификации NYHA), нарушением функции печени, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, синдромом слабости синусного узла, в пожилом возрасте.

С осторожностью

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия.

Необходимо соблюдение гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Эффективность и безопасность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

У больных ХСН (III-IV класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

У пациентов с нарушением функции печени Т1/2 амлодипина увеличивается. При назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать активность печеночных ферментов.

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста может потребоваться меньшая доза препарата.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения, следует отменить препарат. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно.

Начальная доза при артериальной гипертензии, стенокардии составляет 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до 10 мг/сут в течение 2-4 недель. Максимальная доза - 10 мг/сут.

Несмотря на то, что период полувыведения амлодипина, как и всех блокаторов "медленных" кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется; у больных с нарушениями функции почек рекомендуется применять препарат в обычных дозах; коррекции дозы у пожилых не требуется.

При применении в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета- адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные эффекты

Побочные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая единичные сообщения - менее 1/10000; частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения; нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация, мигрень; очень редко - атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Со стороны кожных покровов: нечасто - алопеция, ксерофтальмия, повышенное потоотделение; редко - дерматит; очень редко - холодный липкий пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.

Прочие: нечасто - гинекомастия, повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко - гипергликемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые, 2 часа после передозировки), поддержание функции, сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Амлодипин взаимодействует с РЕНИПРИЛ

апф ингибитор, ингибиторы апф

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.

В отличие от других блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК) не отмечается клинически значимого - взаимодействия амлодипина с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно индометацином.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или антигипертензивный эффекты амлодипина. Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие амлодипина и повышают риск ортостатической гипотензии. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Однократный прием антацидов, содержащих алюминий и магний, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры циклоспорина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

При однократном, и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Вследствие возможного выраженного снижения АД, развития головокружения, сонливости в период лечения амлодипином следует соблюдать осторожность во время работы людям, профессия которых связана с выполнением потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку