Ацеметацин
Субстанция
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Acemetacin, производные уксусной кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты
Фармакодинамика
Не избирательно подавляет ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующие синтез простагландинов. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Уменьшает тромбообразование, агрегацию и адгезию тромбоцитов, подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связывается с белками плазмы крови в 99% и циркулирует в виде основного препарата - ацеметацина и его метаболита - индометацина в соотношении 1:1. Скапливается в очаге воспаления.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 4,5 часа.
Показания
Применяется при хроническом ревматоидном артрите, псориатическом артрите, болезни Бехтерева, миозите, тромбофлебите поверхностных вен.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение свертывания крови и кроветворения, гиперкалиемия.
Индивидуальная непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов и аспирина.
С осторожностью
Дети в возрасте до 12 лет с гипертермией на фоне вирусных инфекций - опасность развития синдрома Рейе. Хроническая сердечная недостаточность, активные воспалительные процессы печени, хроническая почечная недостаточность, прием диуретиков. Гемофилия, системная красная волчанка.
Беременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по
Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США)
- категория С. Применение во время беременности противопоказано в
III
триместре. В
I
и
II
триместрах, а также при лактации ацеклофенак назначается в ситуациях, когда риск от приема препарата ниже, чем ожидаемая эффективность.
Способ применения и дозы
Внутрь: по 60 мг 1-3 раза в сутки.
При необходимости больным подагрой в стадии обострения дозу увеличивают до 300 мг в сутки: 120 мг однократно, затем 60 мг через каждые 8 часов.
Высшая суточная доза: 600 мг.
Высшая разовая доза: 120 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, возбуждение, головная боль, депрессия, когнитивные расстройства, нарушения сна, тремор, парестезии, асептический менингит.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Пищеварительная система: гастралгия, диспепсические расстройства, анорексия, мелена, запор.
Мочевыделительная система: периферические отеки, протеинурия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, гипервентиляция легких, судорожная готовность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Не совместим с алкоголем.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, фенилтионина, препаратов лития.
Снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.
Усиливает токсичность метотрексата - рекомендуется интервал между приемом препаратов в 24 часа.
Концентрация препарата в плазме крови снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.
Изменяет действие пероральных гипогликемических препаратов: гипо- или гипергликемия.
Особые указания
Может замедлять скорость реакции при вождении транспорта и управлении механизмами.