Ацетилкарнитин
Субстанция
ФТГ:
Метаболическое средство
АТХ:
Acetylcarnitine, другие психостимуляторы и ноотропные препараты, психостимуляторы и ноотропные препараты, психоаналептики, нервная система
EphMRA:
ноотропы
Фармдействие
Природное биологически активное вещество, присутствующее в различных органах и тканях, в т.ч. в ЦНС, участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое действие обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетил-L-карнитин является биологически активной формой L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. Ацетил-L-карнитин синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участии фермента карнитинацетилтрансферазы. Ацетилкарнитин поставляет активированный ацетат непосредственно в матрикс митохондрии для образования ацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, т.о. ацетилкарнитин является субстратом для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения при меньшем потреблении кислорода тканями ацетилкарнитин защищает ткани мозга от ишемии. Благодаря структурному сходству с ацетилхолином, ацетилкарнитин оказывает холиномиметическое действие. Ацетилкарнитин повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислот, таурина, при длительном применении увеличивает плотность М-метил-В-аспартат-рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности при старении. Усиливает эффекты серо-тонина, защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата. Обладает антиамнестической активностью, улучшает процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывает позитивный эффект на мнестические функции при болезни Альцгеймера, не вызывая при этом седативного и миорелаксирующего действия. Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. Ускоряет регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов при диабете. Оказывает нейропротекторное действие по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов. Обладает антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием. Замедляет процессы старения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии.
Фармакокинетика
Всасывается путем активного транспорта или простой диффузии через слизистую оболочку ЖКТ (при условии высокой концентрации препарата). При приеме дозы 500 мг/кг Cmax - 40 мкМ/л, которая сохраняется в течение 8 ч, TCmax - 4 ч. В ткани поступает в неизмененном виде (исключение составляют печень и тонкий кишечник). Выводится почками.
Показания
Болезнь Альцгеймера,
церебрально-сосудистая деменция,
периферическая нейропатия различной этиологии,
первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне сосудистых энцефалопатий,
снижение умственной работоспособности (для улучшения концентрации внимания и памяти).
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Беременность (необходимо учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и риска для плода).
Дозирование
Внутрь, разовая доза 1-4 капсулы, суточная 6-12 капсул. Курс лечения 1-4 мес.
Побочные эффекты
Тошнота, изжога; аллергические реакции.