Афлиберцепт
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство
АТХ:
Aflibercept, препараты, препятствующие неоваскуляризации, препараты, применяемые при сосудистых нарушениях в офтальмологии, препараты для лечения заболеваний глаз, препараты для лечения заболеваний органов чувств
EphMRA:
офтальмологические антинеоваскулярные препараты
Фармдействие
Быстрое развитие опухоли требует ускоренного роста сосудов, поэтому индикатором роста опухоли является сосудистый эндотелиальный фактор роста (VEGF). Афлиберцепт ингибирует ангиогенез, связываясь со всеми типами фактора роста эндотелия сосудов: VEGF-A, VEGF-B и PIGF. Препарат действует по типу "рецептора-ловушки": обладая большей аффинностью к VEGF, чем нативные рецепторы, взаимодействует с этим фактором. После связывания молекул факторов роста эндотелия образуются стабильные инертные комплексы, не обладающие биологической активностью. Тем самым подавляется образование новых сосудов, питающих опухоль.
Рост сосудов является патофизиологической основой развития макулярной дегенерации. В этом случае аналогично используются анти-VEGF препараты, в частности, афлиберцепт. При интравитреальном введении афлиберцепт не оказывает системного действия.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 6 дней.
Показания
Применяется для лечения метастатического колоректального рака, возрастной влажной макулярной дегенерации.
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность. Злокачественная артериальная гипертензия.
Для офтальмологической практики - воспалительные заболевания глаза.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Афлиберцепт взаимодействует с ПЕНТАЦИНА РАСТВОР 5% В АМПУЛАХ
антидоты
Артериальная гипертензия, печеночная недостаточность легкой степени.
Беременность и лактация:
Рекомендации FDA категория D - не применяется. Нет данных о попадании препарата в грудное молоко - во время лактации внутривенное введение афлиберцепта противопоказано.
Передозировка:
Не отмечена.
Антидот отсутствует, лечение симптоматическое.
Особые указания:
Мониторинг функции почек, артериального давления.
Препарат белковый - срок хранения после вскрытия флакона - не более 24 часов. Неиспользованные остатки афлиберцепта утилизируются.
Дозирование
По 4 мг/кг веса внутривенно каждые две недели. Препарат водится внутривенно в течение 1 часа. Циклы химиотерапии повторяются через каждые 2 недели.
В офтальмологии: по 2 мг интравитреально в течение 3 месяцев лечения с интервалом в 4 недели. Затем по 2 мг через каждые 8 недель.
Высшая суточная доза: 4 мг/кг.
Высшая разовая доза: 4 мг/кг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головная боль, дисфония.
Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тромбоэмболия артериальных сосудов.
Обмен веществ: снижение аппетита, дегидратация, потеря веса.
Мочевыделительная система: протеинурия, нефротический синдром.
При местном применении в офтальмологической практике отмечены случаи кровоизлияний под конъюнктиву.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.