Алектиниб
СубстанцияФармакодинамика
Селективно ингибирует ферменты тирозинкиназы: анапластическую лимфомакиназу (ALK) и протоонкоген RET, в результате чего блокирует путь передачи клеток STAT3 и путь PI3K / AKT / mTOR, что приводит к апоптозу и гибели опухолевых клеток.
Активирует мутации транслокации гена ALK, за счет чего формирует слитые белки ALK, что приводит к дисрегуляции экспрессии и передачи гена, снижает пролиферацию и выживаемость опухолевых клеток, продуцирующих эти белки.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 37% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.
Метаболизм в печени до активного метаболита М4.
Т ½ для алектиниба составляет 32,5 ч, М-4 - 30,7 ч.
Элиминация с фекалиями, в количестве 84% - в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения немелкоклеточного рака легких.
Противопоказания
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, по 600 мг 1 раза/сут.
Высшая суточная доза: 1200 мг.
Высшая разовая доза: 600 мг.
Побочные эффекты
Дыхательная система: одышка, кашель, интерстициальная пневмония
Система кроветворения: анемия, лимфопения.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия
Пищеварительная система: запор, тошнота, увеличение массы тела.
Костно-мышечная система: миалгия, боли в спине.
Дерматологические реакции: сыпь, фоточувствительность.
Органы чувств: помутнение зрения, астенопия, диплопия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания
Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Пациентам рекомендуется избегать длительного пребывания на солнце во время терапии и в течение 7 дней после прекращения приема лекарства.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.