Алискирен + Валсартан

Селективный ингибитор ренина непептидной структуры, блокирует превращение ангиотензина в ангиотензин I, снижая уровень ренина плазмы крови, ангиотензина I и ангиотензина II.

Ренин выделяется почками при снижении ренальной перфузии и объема циркулирующей крови. Попадая в кровоток, ренин расщепляет ангиотензин до неактивного декапептида ангиотензина I, который, в свою очередь, с помощью ангиотензинпревращающего фермента превращается в активный октапептид ангиотензин II, который вызывает констрикцию сосудов и стимулирует высвобождение из мозгового вещества надпочечников катехоламинов, также усиливает реабсорбцию ионов натрия и альдостерона, что увеличивает артериальное давление. За счет повышения уровня ангиотензина II происходит экспрессия маркеров и медиаторов воспаления и фиброза органа. Кроме того, ангиотензин II ингибирует высвобождение ренина, оказывая негативное влияние на систему. В результате повышенная активность ренина приводит к повышению риска сердечно-сосудистых осложнений.

Действие ингибиторов ренина приводит к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови. Действие алискирена нейтрализует эффект обратной связи, что приводит к стойкому снижению активности ренина плазмы крови.

После приема внутрь натощак до 2,5 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-7 дней после начала приема 1 раз в сутки, равновесный уровень приблизительно в 2 раза выше, чем при начальной дозе. Связь с белками плазмы составляет до 50 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 40 часов. Элиминация с фекалиями, большей частью в неизмененном виде.