Аминометилбензойная кислота
Субстанция
ФТГ:
Гемостатическое средство
АТХ:
Aminomethylbenzoic acid, аминокислоты, ингибиторы фибринолиза, гемостатические препараты, кроветворение и кровь
EphMRA:
синтетические антифибринолитики
Фармакодинамика
Угнетение тканевых активаторов, превращающих профибринолизин (плазминоген) в фибринолизин (плазмин); прямое ингибирующее действие на фибринолизин (в меньшей степени). Способствование стабилизации фибрина и его отложению в сосудистом русле.
Фармакологические эффекты
Гемостатический: гемостатическое средство для местного применения.
Фармакокинетика
TCmax сразу после в/в введения, терапевтическая концентрация сохраняется до 3 ч. Элиминация почками - 60-80% в неизмененном виде.
Показания
Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в том числе на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием АИК).
Маточное кровотечение, родовспоможение, замедленная инволюция матки, медицинский аборт, ручное отделение плаценты, преждевременная отслойка плаценты, внутриутробная гибель плода, эмболия амниотической жидкостью.
Кровотечения при ожогах, шоковых состояниях различного генеза, сепсисе, лейкозе, остром панкреатите, метастазах в желудке, заболеваниях печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Не найдены исследования антифибринолитических аминокислот для лечения кровотечений из верхних отделов ЖКТ при заболеваниях печени и сопутствующих нарушениях свертывания кровиA.
Геморрагические состояния, вызванные лучевой болезнью; гипокоагуляция (гемофилия, болезнь Верльгофа, синдром Виллебранда-Юргенса), кровотечение в гипокоагуляционной фазе ДВС-синдрома, геморрагический васкулит (тромбоцитопения).
Передозировка антикоагулянтов или фибринолитических средств (стрептокиназа, урокиназа), трансфузионные осложнения и другие состояния, сопровождающиеся активацией фибринолиза; этиотропная терапия гриппа.
Носовые, десневые и другие наружные кровотечения у пациентов с тромбоцитопенической пурпурой, лейкозами, геморрагическими тромбоцитопатиями, болезнью Рандю-Седера, циррозом печени, хроническим нефритом (при местном применении).
Капиллярные и паренхиматозные кровотечения, кровотечения из костей, мышц и других тканей, в полостях и на поверхности тела, в том числе при местном повышении фибринолитической активности крови и общем фибринолизе, возникающих при различных хирургических операциях, в качестве средства для местной остановки (при местном применении).
Противопоказания
Гиперчувствительность, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляционная фаза ДВС-синдрома, ХПН, беременность (I триместр), кормление грудью.
Кровоизлияние в стекловидное тело, тяжелые формы ИБС и ишемии мозга.
С осторожностью
При лечении гематурии аминометилбензойной кислотой необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и контролировать диурез, поскольку возможно образование сгустков крови в мочевыводящих путях, что может привести к возникновению почечной колики. В экспериментальных исследованиях показано, что аминометилбензойная кислота является соединением с низкой токсичностью. Не выявлено тератогенного действия и влияния на репродуктивную систему.
Беременность и лактация
Беременность
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Применение в I триместре противопоказано.
Кормление грудью
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Ввиду экскреции других лекарственных средств молоком и потенциального риска нежелательного воздействия на ребенка во время лечения аминометилбензойной кислотой кормление грудью рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
В/в струйно 5-10 мл 1% раствора или в/м 100 мг (при остром генерализованном фибринолитическом кровотечении). Для прекращения фибринолиза на фоне лечения стрептокиназой - 50 мг; при развитии синдрома коагулопатии - 50-100 мг или в/м 100 мг, при необходимости возможно повторное введение (не ранее чем через 4 ч). При остром фибринолизе дополнительно вводят фибриноген, контролируя при этом фибринолитическую активность крови и содержание в ней фибриногена. Максимальная разовая доза 100 мг (10 мл 1% раствора).
Внутрь после приема пищи, не разжевывая, запивая жидкостью, по 100 мг 3-4 раза в сутки.
Местно. От 1/4 части губки до 3-4 губок и более (в зависимости от степени, характера и места кровотечения). После быстрого осушения кусочки губки придавливаются марлевым шариком к кровоточащей поверхности на 3-5 мин. Губку можно поместить в марлевый тампон для рыхлой тампонады полости. Тампон извлекают через 24 ч. При необходимости измельченной губкой покрывают всю раневую поверхность; допускается распыление шприцем или распылителем.
Применение у детей
Эффективность и безопасность не изучены.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия, ортостатическая гипотензия (редко).Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, диарея. Дерматологические: тромбофлебит в месте инъекции, гиперчувствительность, аллергические реакции. Прочие: головокружение, почечная колика (при образовании сгустков крови в мочевыводящих путях), катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей.
Передозировка
Не описана. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Аминометилбензойная кислота взаимодействует с ГЛЮКОЗА БУФУС
декстроза
Совместим с раствором декстрозы, гидролизатами, противошоковыми жидкостями.
Особые указания
Лечение проводят под контролем коагулограммы. При лечении гематурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и следить за диурезом.
При местном применении останавливает капиллярные и паренхиматозные кровотечения (в том числе кровотечения, связанные с местным или общим фибринолизом). Пористая и довольно плотная структура губки позволяет плотно прижать ее к раневой поверхности. Губка, оставленная в ране, полностью рассасывается. Применение губки при кровотечениях из крупных сосудов неэффективно.
Не представлена в Фармакопее США. Малоизученное средство.