Амоксициллин + Сульбактам

Субстанция
ФТГ: Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
АТХ: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз, комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз), бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA: пенициллины широкого спектра действия пероральные
Фармакодинамика
Амоксициллин
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Полусинтетический антибиотик с широким спектром действия из группы пенициллинов, разрушается под действием β-лактамаз.
Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophilia), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens); грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А, бета-гемолитические), Streptococcus viridans; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis группу (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis) и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.
Сульбактам
Не оказывает клинически значимого действия, но, имея β-лактамную структуру, связанную с пенициллинами, конкурентно ингибирует β-лактамазу, предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя его спектр активности. Проявляет бактерицидную активность в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.
Фармакокинетика
Амоксициллин
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет 50 %.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.
Сульбактам
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 25 %. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 64 минуты. Элиминация почками.
Препарат удаляется при гемодиализе.
Показания
Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: костной и соединительной ткани, кожи и подкожной клетчатки, нижних отделов дыхательных путей, септицемии, перитонита, эндометрита, инфекций мочевыводящих путей и половых органов, в том числе гонореи.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.
С осторожностью
Беременность, дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутрь, в зависимости от возраста:
до 2-х лет - 40-60 мг/кг 2-3 раза в сутки;
2-6 лет - 250 мг 3 раза в сутки;
6-12 лет - 500 мг 3 раза в сутки.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Внутривенно или внутримышечно по 1 г 2-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: для амоксициллина - 6 г; для сульбактама - 600 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию амоксициллина.
Препарат фармакологически несовместим с иными средствами при парентеральном введении в одном растворе.
Особые указания
Мониторинг функций печени и почек при длительном применении.