Ампициллин + Оксациллин

Субстанция
ФТГ: Антибиотик комбинированный (пенициллины полусинтетические)
АТХ: Комбинации пенициллинов, комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз), бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA: пенициллины широкого спектра действия парентеральные
Фармдействие
Комбинированный антибиотик, объединяющий спектр действия ампициллина и оксациллина. Ампициллин - полусинтетический пенициллин, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных, не образующих пенициллиназу (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae), и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Оксациллин - пенициллиназоустойчивый полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов, кислотоустойчив; обладает бактерицидным действием в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Actinimyces spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, в т.ч. Clostridium), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Actinomyces spp., Treponema spp. К действию ампиокснатрия устойчивы Pseudomonas aeruginosa и др. неферментирующие грамотрицательные бактерии, большинство штаммов Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii.
Фармакокинетика
TCmax обоих антибиотиков в крови - 0.5-1 ч после в/м введения. При в/в введении в крови быстро создаются концентрации препарата, превышающие таковые при в/м введения. Оба антибиотика выводятся почками, частично - с желчью. При повторных введениях не кумулируют.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
синусит, тонзиллит, средний отит;
бронхит, пневмония;
холангит, холецистит;
пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, цервицит;
инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы и др.
Профилактика:
послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в т.ч. на фоне иммунодефицита),
инфекций у новорожденных (инфицирование околоплодной жидкости; нарушение дыхания новорожденного, требующее применения реанимационных мер; опасность возникновения аспирационной пневмонии).
Тяжело протекающие инфекции (сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
С осторожностью. ХПН, дети, родившиеся у матерей с гиперчувствительностью к пенициллинам.
Дозирование
Внутрь, разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет -0.5-1 г, суточная - 2-4 г. Детям 3-7 лет - 100 мг/кг/сут, 7-14 лет - 50 мг/кг/ сут. Длительность лечения - от 5-7 дней до 2 нед. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
В/м и в/в (струйно, капельно), суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 3-6 г; для новорожденных, недоношенных и детей до 1 года - 100-200 мг/кг/сут; 1-6 лет - 100 мг/кг/сут; 7-14 лет - 100 мг/кг/сут. Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1.5-2 раза.
Для в/м введения содержимое флакона (0.2 и 0.5 г) растворяют соответственно в 2 и 5 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения (в течение 2-3 мин) разовую дозу растворяют в 10-15 мл воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl. Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин; детям в качестве растворителя используют 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы. В/в препарат вводят 5-7 дней, с последующим переходом на в/м или пероральный прием. Растворы используют сразу после приготовления.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях - анафилактический шок; суперинфекция, дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, редко - псевдомембранозный энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия. Флебит и перифлебит (при в/в введении); при в/м - в месте введения инфильтрат, болезненность.
При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение эпинефрина, ГКС (гидрокортизон или преднизолон) и антигистаминных ЛС, при необходимости проводят ИВЛ.
Взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактерио-статические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможность развития суперинфекции (за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры) требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Возможно применение при беременности по показаниям. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.