Ампициллин + Сульбактам
Субстанция
ФТГ:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
АТХ:
Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз, комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз), бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
пенициллины широкого спектра действия парентеральные
Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Активен в отношении:
аэробных грамположительных бактерий - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
анаэробных грамположительных бактерий - Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
аэробных грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.;
анаэробных грамотрицательных бактерий - Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Сульбактам - ингибитор бета-лактамаз, который без изменения активности ампициллина расширяет спектр его действия в отношении устойчивых штаммов. Не обладает значимой антибактериальной активностью за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter.
Фармакокинетика
Амоксициллин. Связывание с белками плазмы крови - 20%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Полувыведение из плазмы крови - 1 ч. Выводится в основном почками - 70-80% и с желчью - 5-10%.
Сульбактам. Связывание с белками плазмы крови - 40%. Полувыведеине - 1 ч. Сульбактам почти полностью в неизмененном виде выводится почками (75-85%), проникает через плацентарный барьер, не влияет на фармакокинетику амоксициллина.
Показания
Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого).
Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит).
Инфекции желчевыводяших путей (холангит, холецистит).
Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство).
Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея).
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция).
Остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, послеоперационные инфекции.
Профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, в том числе и других бета-лактамных антибиотиков.
Инфекционный мононуклеоз.
Неспецифический язвенный колит.
Грудное вскармливание.
С осторожностью
Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с приемом пенициллинов.
Пожилой возраст.
Беременность.
Беременность и лактация
Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат назначается в/в (струйно или инфузионно), в/м, внутрь, дозировка препарата и кратность использования подбирается лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае.
Взрослым и подросткам старше 12 лет - 1 г (в пересчете на амоксициллин) 2-3 раза в сутки; детям до 2 лет - 40-60 мг/кг 2-3 раза в сутки; 2-6 лет - 250 мг 3 раза в сутки; 6-12 лет - по 500 мг 3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения составляет до 14 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч - 1 г в/в во время вводной анастезии, при длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток.
Хроническая почечная недостаточность подразумевает снижение дозы.
Для в/м и в/в введения содержимое флакона растворяют стерильной водой, для в/в инфузионного введения - в 5% растворе декстрозы, 0,9% растворе NaCl или Рингера лактате и вводят в течение 15-60 мин.
Побочные эффекты
Пищеварительная система: повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, диарея, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Местные реакции: флебит в месте в/в введения.
Прочие: развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени, кандидомикоз, при применении в высоких дозах - судороги (особенно часто у пациентов с хронической почечной недостаточностью).
Передозировка
При передозировке отмечается нарушение функции органов пищеварительной системы и водно-электролитного баланса. Назначается симптоматическое лечение, эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
Ампициллин + Сульбактам взаимодействует с ДЖЕС
дроспиренон + этинилэстрадиол
Антациды, глюкозамин, слабительные препараты, аминогликозиды при совместном использовании замедляют и снижают абсорбцию.
Аскорбиновая кислота при одновременном использовании повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики оказывают синергидное действие, бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Амоксициллин + Сульбактам замедляют выведение метотрексата.
Амоксициллин + Сульбактам повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому очень важен постоянный контроль показателей свертываемости крови при одновременном использовании.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
При одновременном использовании с этинилэстрадиолом повышается риск развития кровотечений "прорыва".
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания
При длительном применении необходим контроль функции печени и почек, при суперинфекции препарат отменяется в срочном порядке.
В суспензии для приема внутрь возможно образование небольшого осадка, поэтому перед каждым употреблением необходимо взбалтывать!