Амтолметин гуацил
Субстанция
ФТГ:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:
Производные уксусной кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты, противовоспалительные и противоревматические препараты, костно-мышечная система
EphMRA:
антиревматические нестероидные монопрепараты
Фармакодинамика
Амтолметин гуацил - нестероидное противовоспалительное средство, неселективный ингибитор циклооксигеназы. Препарат оказывает десенсебилизирующее, противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
Оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка благодаря стимуляции рецепторов капсаицина, присутствующих в стенках желудка и кишечника. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).
Фармакокинетика
После перорального приема препарат всасывается быстро, концентрируясь в стенках желудка и кишечника (в течение 2 часов после приема поддерживается его очень высокая концентрация). После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов. Связь с белками плазмы - 99%. Период полувыведения у взрослых - около 5 часов. В течение 24 часов препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой - 80%, с желчью - 20%).
Показания
Воспалительные заболевания: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость амтолметина, толметина.
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и/или активное желудочно-кишечное кровотечение.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе).
Цереброваскулярное или иное кровотечение.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Артериальная гипертензия.
Декомпенсированная сердечная недостаточность.
Печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/минуту), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.
Беременность и период лактации.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гипербилирубинемия, дислипидемия/гиперлипидемия.
Хроническая сердечная недостаточность и ишемическая болезнь сердца.
Хроническая почечная недостаточность.
Цереброваскулярные заболевания.
Сахарный диабет.
Заболевания периферических артерий.
Курение и алкоголизм.
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Наличие инфекции Н. pylori.
Одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов, антикоагулянтов.
Длительное использование НПВС.
Тяжелые соматические заболевания.
Пожилой возраст.
Беременность и лактация
Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - С. Препарат запрещен к применению во время беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать препарат на голодный желудок - по 600 мг 2 раза в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг.
Побочные эффекты
Пищеварительная система: часто - тошнота, нечасто - вздутие живота, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, редко - боли в животе, диарея или запоры, гастрит, очень редко - пептическая язва, нарушения функции печени.
Мочевыделительная система: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
Нервная система и органы чувств: часто - головокружение, головная боль, сонливость, редко - шум в ушах, нарушения зрения, депрессия.
Дыхательная система: редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Сердечно-сосудистая система: часто - повышение артериального давления.
Кровь: редко - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Кожа: нечасто - кожная сыпь, пурпура; редко - эксфолиативный дерматит), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции.
Другие: часто - слабость; нечасто - отеки, повышение массы тела; редко - повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко - отек языка.
Передозировка
При передозировке наблюдается боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Для лечения назначают промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты при одновременном применении приводят к увеличению продукции гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное использование приводит к снижению эффективности урикозурических, гипотензивных препаратов и диуретиков.
Амтолметина гуацил усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты глюкокортикостероидов, минералокортикоидов и эстрогенов.
Антациды и холестирамин снижают абсорбцию препарата.
Амтолметина гуацил способствует увеличению концентрации в крови препаратов лития, метотрексата.
При почечных заболеваниях на фоне приема препарата может развиваться ухудшение состояния.
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности амтолметина гуацила.
Особые указания
При терапии препаратом необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Прием препарата необходимо прекратить за 2 суток до проведения анализа на определение 17-кетостероидов.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.