Анагрелид
Субстанция
ФТГ:
Тромбоцитемии эссенциальной средство лечения
АТХ:
Anagrelide, прочие противоопухолевые препараты, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
все остальные противоопухолевые препараты
Фармакодинамика
Нарушает образование тромбоцитов из мегакариоцитов. Обладает дозозависимым эффектом в отношении количества тромбоцитов крови. Механизм действия препарата находится в стадии изучения.
Фармакокинетика
Более 70% препарата после приема внутрь всасывается в желудочно-кишечном тракте. Т1/2: 1,3 часа.
Не кумулируется в плазме крови.
Метаболизируется в печени. Элиминация с мочой: в виде двух метаболитов и около 1% препарата - в неизменном виде.
Показания
Препарат применяется для лечения больных с тромбоцитемией из группы высокого риска по развитию тромбоэмболических осложнений: в возрасте свыше 60 лет, при повышении количества тромбоцитов в течение трех месяцев наблюдения на 300000/мкл и более, при наличии ишемических и тромбогеморрагических эпизодов в анамнезе.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
Острая почечная недостаточность (показатели креатинина ниже 50 мл/мин), нарушения функций печени.
С осторожностью
Применяется с осторожностью у детей свыше 7 лет.
С осторожностью назначают пациентам, имеющим сердечно-сосудистую патологию, а также больным, принимающим одновременно ацетилсалициловую кислоту или ингибиторы цАМФ-фосфодиэстеразы III: амрионон, олпринол, милпринол, цилостазол, эноксимон
Беременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория С. При лечении анагрелидом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Лечение назначается со стартовой дозы, в количестве 0,5-1,0 мг в день. Через одну неделю производится корректировка дозы, в зависимости от количества тромбоцитов. Оптимально - 150000-400000/мкл.
Высшая суточная доза 5 мг.
Высшая разовая доза 1 мг.
Побочные эффекты
Общие расстройства: гриппоподобное состояние, астения.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Нервная система: часто - головокружение, головная боль, реже - парестезия, амнезия, сонливость.
Органы чувств: диплопия, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, обморок. Реже - инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, метеоризм, возможна кровоточивость десен. Явления мезенхимального гепатита - повышение активности печеночных ферментов.
Аллергические реакции.
Передозировка
Острый приступ тахикардии, рвота, озноб, коллаптоидное состояние.
Лечение: временное прекращение приема препарата до возвращения показателей количества тромбоцитов соответствующего норме.
Взаимодействие
Прием пищи существенно затормаживает всасывание препарата, но на его активность не влияет.
Анагрелид потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты - сочетанный прием препаратов не рекомендуется пациентам с риском кровотечений.
В некоторых случаях расстройства кишечника, вызванные приемом анагрелида, ухудшают всасывание пероральных гормональных контрацептивов.
Особые указания
При имеющейся патологии сердца, печени и почек, следует соотнести пользу и риск при приеме анагрелида. Во время лечения рекомендуется проводить мониторинг состояния пациента, клинических и биохимических анализов крови (тромбоциты, эритроциты, лейкоциты, АЛТ и АСТ, креатинин, мочевина).
После отмены препарата количество тромбоцитов повышается на четвертый день и возвращается к норме через полторы-две недели.