Апремиласт
СубстанцияФармакодинамика
Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (ФДЭ-4), что приводит к накоплению цАМФ в клетках, вследствие чего препятствует дегрануляции тучных клеток, что сопровождается высвобождением медиаторов воспаления и аллергии.
цАМФ стимулирует выработку противовоспалительных цитокинов, активных при псориазе.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 73 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 68 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация почками (60 %) и с фекалиями (40 %).
Показания
Применяется для лечения псориаза и псориатического артрита.
Противопоказания
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Почечная недостаточность тяжелой степени, пациенты с дефицитом массы тела, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 30 мг 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Начальная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы проводят постепенно, через сутки на 10 мг, доводя к 5 дню до оптимальной дозы - 30 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 60 мг.
Высшая разовая доза: 30 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головная боль, мигрень, бессонница.
Дыхательная система: кашель, бронхит, назофарингит.
Пищеварительная система: снижение аппетита, гастралгия, диарея, рвота.
Костно-мышечная система: боль в спине.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Апремиласт взаимодействует с ФИНЛЕПСИН
карбамазепин
Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и препараты зверобоя продырявленного снижают эффекты апремиласта.
Особые указания
При пропуске приема препарата рекомендуется принять следующую таблетку как можно раньше. Прием двух таблеток (60 мг) одномоментно недопустим. При отсутствии эффекта в течение 24-х недель лечение ампремиластом рекомендуется прекратить.