Асунапревир
Субстанция
ФТГ:
Противовирусные средства
АТХ:
Asunaprevir, ингибиторы протеазы, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противовирусные препараты для лечения гепатита
Фармакодинамика
Ингибирует ферментный комплекс сериновой протеазы белков NS3/4 вирусного гепатита С, прерывает процессинг полипротеина, за счет чего прерывает репликацию вируса.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет 9,3 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,5 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 17-23 часа. Элиминация с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения хронического гепатита С в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая почечная недостаточность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 24-х недель.
Высшая суточная доза: 200 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: обморок.
Система кровообращения: периферический отек.
Кроветворная система: анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.
Эндокринная система: гипотиреоз.
Органы чувств: редко - ретинопатия.
Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Рифампицин снижает эффективность асунапревира до 90 %.
Ритонавир потенцирует действие асунапревира.
Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.
Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.
Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.
Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.
Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.
Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств (вследствие снижения кислотности желудочного сока).
Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию асунапревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.
Особые указания
Не применяется для монотерапии.
При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином следует титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.