Азеластин + Мометазон

Азеластин гидрохлорид, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Азеластин является селективным H₁-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в т.ч. гистамин, серотонин, ЛТ, фактор, активирующий тромбоциты), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Мометазон фуроат является синтетическим ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и соответственно — угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, ПГ. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на позднюю стадию реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Азеластина гидрохлорид. Биодоступность после интраназального применения составляет около 40%. C_max в плазме крови после интраназального применения достигается через 2–3 ч. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида средняя C_ss азеластина гидрохлорида в плазме через 2 ч после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл. Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита. Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь. Связь с белками крови 80–90%. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T_1/2 азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч.

Мометазона фуроат. При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в ЖКТ, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Сезонные аллергические риниты у взрослых (с 18 лет).

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКСна процесс заживления);

возраст до 18 лет — в связи с отсутствием соответствующих данных.

С осторожностью: туберкулезная инфекция (активная и латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex, с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличие нелеченной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований препарата у беременных женщин не проводилось.

Азеластина гидрохлорид способен вызывать токсичность в период внутриутробного развития у мышей, крыс и кроликов.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

В настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.

Симптомы: в случае передозировки азеластина в результате случайного приема внутрь возможно появление нарушений со стороны нервной системы (сонливость, спутанность сознания, тахикардия, гипотензия).

Лечение: терапия этих нарушений носит симптоматический характер.

При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном использовании нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Интраназально. Ингаляция суспензии, содержащейся во флаконе, осуществляется при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.

По 1 дозе спрея (азеластина гидрохлорид — 140 мкг/мометазона фуроат — 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность курса лечения — 2 нед.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (< 1/10, > 1/100); нечасто (< 1/100, > 1/1000); редко (< 1/1000, > 1/10000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, дисгевзия (неприятный вкус) как следствие неправильного применения, а именно, при чрезмерном отклонении головы назад во время введения; очень редко — головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Со стороны ЖКТ: редко — ощущение раздражения слизистой оболочки глотки, тошнота.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — носовые кровотечения, дискомфорт в полости носа (чувство жжения, зуд), изъязвление слизистой оболочки носа, чихание, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, кожный зуд, крапивница.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — утомляемость, сонливость, слабость (может быть вызвано самим заболеванием).

При длительном использовании ГКС в высоких дозах возможно развитие системных побочных эффектов, в т.ч. глаукомы и катаракты.

Азеластина гидрохлорид. При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими ЛС.

Мометазона фуроат. Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).

Как и при всяком долгосрочном лечении, пациенты, пользующиеся назальным спреем Момат Рино Адванс в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа, перфорации носовой перегородки (очень редко) и возможного развития системных побочных эффектов. В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Момат Рино Адванс и проведение специального лечения. В случае развития стойкого раздражения носоглотки необходимо решить вопрос о прекращении терапии.

Пациенты, которые переходят к лечению назальным спреем Момат Рино Адванс после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточной функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных ГКС и принять другие необходимые меры.

Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению назальным спреем Момат Рино Адванс у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных ГКС (например боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа; таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Момат Рино Адванс. Переход от системных к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКСсистемного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

При использовании интраназальных стероидов в дозах, превышающих рекомендованные, или при применении у чувствительных пациентов в рекомендованных дозах, могут развиться системные эффекты ГКС и подавление надпочечников. При появлении таких изменений применение назального спрея Момат Рино Адванс должно быть постепенно прекращено в соответствии с принятыми для прекращения приема пероральных ГКС процедурами.

Пациенты, которым проводится лечение ГКС, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными с некоторыми инфекционными заболеваниями (например ветряная оспа, корь), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.

При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например лихорадка, упорная и резкая боль с одной стороны лица или зубная боль, припухлость в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация.

ГКС для назального и ингаляционного применения способны вызвать развитие глаукомы и/или катаракты. Поэтому следует проводить тщательное наблюдение за пациентами с изменениями зрения, а также пациентами, у которых ранее отмечалось повышенное ВГД, глаукома и/или катаракта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности. В редких случаях утомление, усталость, головокружение и слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании назального спрея Момат Рино Адванс. В таких случаях следует избегать управления транспортным средством и работы со сложными механизмами.