Базиликсимаб

Субстанция
ФТГ: Иммунодепрессивное средство - антитела моноклональные
АТХ: Basiliximab, ингибиторы интерлейкина, иммунодепрессанты, иммунодепрессанты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA: ингибиторы интерлейкина
Фармдействие
Иммунодепрессивное средство, блокатор интерлейкин2 рецепторов. Специфически связывается с антигеном CD25 на активированных T - лимфоцит ах, экспре ссирующих высокоаффинный рецептор интерлейкина2 и т.о. предотвращает связывание интерлейкина2, служащее сигналом для пролиферации T-клеток. Полная и непрерывная блокада рецептора интерлейкина2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке крови превышает 0.2 мкг/мл. По мере ее снижения уровень экспрессии антигена CD25 возвращается к исходным величинам в течение 1-2 нед. Не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.
Фармакокинетика
Cmax после в/в введения 20 мг - 2-12.2 мг/л, значения Cmax и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). Объем распределения (при достижении Css) - 4.5-12.7 л, T1/2 - 4-10.4 сут, клиренс - 22-60 мл/ч. У детей 2-12 лет объем распределения -1.1-2.3 л, T1/2 - 4.5-14.3 сут, клиренс 16-24 мл/ч.
Показания
Профилактика острого отторжения трансплантата (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии циклоспорином и ГКС).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Дозирование
В/в струйно или капельно, в течение 20-30 мин (после предварительного разведения в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы). Взрослым и детям с массой тела более 40 кг вводят по 20 мг за 2 ч до трансплантации и 20 мг - через 4 дня после операции (в случае отторжения пересаженного органа препарат повторно не вводят). Для детей с массой тела менее 40 кг общая доза составляет 20 мг (2 введения по 10 мг).
Побочные эффекты
Запоры, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, периферические отеки, повышение АД, анемия, головная боль, гиперкалиемия; аллергические реакции.
Взаимодействие
Иммунодепрессивные ЛС (за исключением циклоспорина в форме микроэмульсии и ГКС) повышают риск развития чрезмерной иммунодепрессии.
Особые указания
У больных, получающих иммунодепрессанты после пересадки органов, повышен риск лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций.