Беклометазон
Субстанция
ФТГ:
Глюкокортикостероид для местного применения
АТХ:
Beclometasone, кортикостероиды, деконгестанты и другие препараты для местного применения, препараты для лечения заболеваний носа, дыхательная система
EphMRA:
назальные кортикостероиды без противомикробных препаратов
Фармакодинамика
Бекламетазон является гормоном-глюкокортикостероидом, обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием.
Оказывает тормозящее действие на высвобождение медиаторов воспаления, усиливает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов.
Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, тем самым уменьшает образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов. Бекламетазон тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Беклометазон снижает количество тучных клеток в слизистой бронхов, уменьшает отек эпителия и секрецию слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Препарат увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, тем самым позволяя уменьшить частоту их применения.
Препарат не обладает минералокортикоидным действием.
Как правило, в терапевтических дозах беклометазон не оказывает побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоотечное, противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
При ингаляционном введении препарат проникает глубоко в легкие. В легких беклометазона дипропионат подвергается гидролизу до беклометазона монопропионата, который далее гидролизуется до беклометазона.
Активное вещество связывается с белками плазмы на 87%.
Период полувыведения беклометазона при внутривенном введении составляет 30 минут. Метаболиты выводятся до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 часов.
Показания
Инфекционные заболевания кожи - для местного применения беклометазон используют в комбинациях с противомикробными средствами.
Лечение бронхиальной астмы, бронхиальная астма тяжелого течения.
Профилактика и лечение сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Противопоказания
Туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, беременность, повышенная чувствительность организма к беклометазону.
С осторожностью
Беклометазон взаимодействует с НЕОРОНДЕКС
препараты плазмы крови и плазмозамещающие препараты
Необходимо избегать попадания препарата в глаза.
При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15-20 минут до ингаляции использовать бронходилататоры.
С осторожностью применяется у пациентов с признаками гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Следует продолжать ингаляции обязательно контролируя уровень базального кортизола в плазме крови. Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более).
Следует проводить ингаляции перед едой и полоскать рот после каждой ингаляции для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза.
Беременность и лактация
Строгие противопоказания в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации с лечащим врачом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
Средняя доза для взрослых при ингаляционном введении составляет 400 мкг 2-4 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г в сутки.
Для детей разовая высшая доза при ингаляционном введении - 100 мкг.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд;
Отеки: глаз, лица, губ и гортани.
Со стороны дыхательной системы: охриплость, раздражение в горле; редко - кашель, эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки.
При длительном применении возможно развитие кандидоза полости рта и верхних отделов дыхательных путей.
Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия.
Лечение: на фоне постепенной отмены препарата - поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li+; при синдроме Иценко-Кушинга - аминоглутетимид.
При длительном лечении высокими дозами препарата возможно развитие остеопороза, повышение артериального давления и других признаков гиперкортицизма, (в т.ч. синдром Иценко-Кушинга).
Взаимодействие
Применение беклометазона совместно с другими препаратами ГКС подавляет функцию коры надпочечников.
Применение бета-адреностимуляторов может усиливать действие беклометазона.
Особые указания
Ингаляционные препараты, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
Перевод больных с внутренних ГКС на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии пациента.
Если существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма: за 10-15 минут до введения беклометазона следует проводить ингаляцию бронходилататоров (сальбутамол).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном.